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BMS265246は、Cdk1/サイクリン-B(IC50 = 6 nM)およびCdk2/サイクリン-E(IC50 = 9 nM)に対する強力かつ選択的なCdk1/Cdk2阻害剤である。BMS265246は、Cdk4/cycDの活性を阻害し(IC50 = 0.23μM)、A2780 CytoxのIC50は0.76μMである。BMS265246がCdk2に結合すると、阻害剤はATPプリン結合部位に存在し、タンパク質骨格上のLeu83と重要なH結合を形成することが示された。BMS265246は、この化学型の中で最も強力なCdk/Cdk2選択的アナログである。最近の研究で、BMS-265246はHCT-116細胞においてEC50が0.293μMから0.492μMの範囲で細胞増殖を阻害することが示された。BMS-265246の処理後、細胞集団は、4NのDNA含量、大きな円形の核、低いDNA強度を有するG2-rested細胞が支配的であった。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BMS-265246, 5 mg | sc-364440 | 5 mg | $304.00 | |||
BMS-265246, 10 mg | sc-364440A | 10 mg | $555.00 |