CDIP阻害剤は、ストレスやアポトーシスシグナルに対する細胞応答の媒介に関与するタンパク質であるCDIP(Cell Death-Inducing p53 Target)の活性を阻害するように特別に設計された化学物質の一種です。CDIPは、細胞周期とアポトーシスを制御する重要な因子であるp53の標的遺伝子であり、特定の条件下、特にDNA損傷やその他の細胞ストレス因子への反応において、プログラムされた細胞死を促進する役割を果たします。CDIP阻害剤は、CDIPタンパク質の重要な領域に結合することで機能し、アポトーシス経路の活性化につながる分子相互作用を妨げます。CDIPを阻害することで、これらの化合物は、プログラム細胞死につながる下流のシグナル伝達カスケードを遮断し、研究者はアポトーシスの制御と、このプロセスにおけるCDIPの特定の役割を研究することが可能になります。CDIP阻害剤の設計には、細胞死経路に関与する他の分子との相互作用に不可欠なタンパク質内の機能ドメインの特定がしばしば含まれます。これらの阻害剤は通常、これらのドメイン内の重要なアミノ酸残基と相互作用し、水素結合、疎水性相互作用、ファン・デル・ワールス力などの非共有結合を形成することで、結合ポケット内で阻害剤を安定化させ、CDIPが正常に機能するのを妨げます。CDIP阻害剤の中には、CDIPが他のタンパク質と相互作用する部位を直接ブロックする競合的に作用するものもありますが、CDIPの活性を低下させる構造変化を誘導するアロステリックに結合するものもあります。CDIP阻害剤の開発においては、分子ドッキング、ハイスループットスクリーニング、計算モデリングなどの高度な技術が一般的に使用され、高い選択性と効力を確保しています。これらの阻害剤は、アポトーシスのメカニズムやCDIPが細胞死の制御にどのように関与しているかを調査する上で貴重なツールを提供し、研究者が細胞ストレス応答や生存経路におけるその役割を理解する手助けとなります。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
p53を安定化させることで、CDIPを間接的にアップレギュレートすることができる。しかし、CDIPを阻害することが必要なシナリオでは、p53の活性化を抑制することが有益であろう。 | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
p53の阻害剤であり、p53の転写活性を低下させることによりCDIPの活性化を低下させることができる。 | ||||||
Pifithrin-μ | 64984-31-2 | sc-203195 sc-203195A | 10 mg 50 mg | $127.00 $372.00 | 4 | |
p53とミトコンドリアとの相互作用を減少させることにより、CDIPが介在するアポトーシスを間接的に減少させることができる。 | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
変異型p53を野生型に戻し、おそらくCDIPの発現に影響を与える。 | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
p53に結合し、MDM2との結合を阻害することで、下流のCDIP誘導に影響を与える。 | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
SIRT1とSIRT2を阻害することによってp53を活性化し、CDIPの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
STAT3の活性化を阻害し、ある種のp53が介在する反応を抑制することが示されている。 | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
STAT3阻害剤は間接的にp53とその後のCDIP活性化を調節するかもしれない。 | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
HIF-1αとの相互作用を阻害することによってp53経路に影響を与え、CDIPの発現を調節することができる。 | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
HDM2とp53の相互作用を阻害し、p53が介在するCDIPの活性化に影響を与える。 |