Tenovin-6 の分子構造、CAS番号: 1011557-82-6
Tenovin-6 (CAS 1011557-82-6)
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別名:
N-[[[4-[[5-(dimethylamino)-1-oxopentyl]amino]phenyl]amino]thioxomethyl]-4- (1,1-dimethylethyl)-benzamide
アプリケーション:
Tenovin-6はSIRT1、SIRT2、SIRT3の阻害剤であり、p53の活性化剤です。
CAS 番号:
1011557-82-6
純度:
≥95%
分子量:
454.6
分子式:
C25H34N4O2S
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Tenovin-6は低分子阻害剤で、転写因子NF-κB（活性化B細胞のκ-軽鎖-エンハンサー核因子）を効果的に標的とする。この強力かつ選択的な阻害剤は、様々な科学研究用途で幅広く使用されている。テノビン-6は、NF-κBに特異的に作用することで、様々なモデルで実証された強固な阻害活性を示す。特筆すべきは、Tenovin-1(sc-222342) の水溶性アナログであり、SIRT1および SIRT2の強力な阻害剤として作用すると同時に、p53 を活性化することである。SIRT1とSIRT2はNAD+依存性のクラスIIIヒストン脱アセチル化酵素に属し、プロテイン脱アセチル化酵素として知られ、酵母におけるエピジェネティックな遺伝子発現制御と関連している。比較研究によると、Tenovin-6はTenovin-1（sc-222342）を凌ぐp53レベル増強作用を示し、酵母に対して高い毒性を示す。さらに、Tenovin-6はSIRT3を阻害することが判明した。テノビン-6の生化学的および生理学的作用は多様である。例えば、急性炎症モデルマウスを用いた研究では、テノビン-6は炎症性サイトカイン、すなわちIL-1βとTNF-αの発現を抑制する能力を示した。同様に、敗血症モデルマウスでは、テノビン-6がNF-κB制御遺伝子の発現を効果的に抑制することが観察された。さらに、テノビン-6は、ヒト内皮細胞株において活性酸素種の産生を減少させる能力を示した。これらの知見は、テノビン-6が様々な生物学的プロセスにおいて多面的な影響を及ぼすことを強調するものであり、科学的探求におけるテノビン-6の意義を確固たるものとするものである。
Tenovin-6 (CAS 1011557-82-6) 参考文献
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- 癌におけるクラスIIIヒストン脱アセチル化酵素SIRT1の重要な役割。 | Liu, T., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1702-5. PMID: 19244112
- テノビン-6に基づくSIRT2阻害剤の発見と検証：脱アセチル化酵素活性を評価するための¹H-NMR法の使用。 | Pirrie, L., et al. 2012. Molecules. 17: 12206-24. PMID: 23079492
- 胃がん細胞に対するサーチュイン阻害剤テノビン-6のデスレセプター5のアップレギュレーションを介した抗腫瘍効果。 | Hirai, S., et al. 2014. PLoS One. 9: e102831. PMID: 25033286
- テノビン-6を介したSIRT1/2の阻害は, 急性リンパ芽球性白血病（ALL）細胞にアポトーシスを誘導し, ALL幹細胞／前駆細胞を排除する。 | Jin, Y., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 226. PMID: 25884180
- クラスIII特異的HDAC阻害剤テノビン-6は, ブドウ膜黒色腫においてアポトーシスを誘導し, 遊走を抑制し, 癌幹細胞を除去する。 | Dai, W., et al. 2016. Sci Rep. 6: 22622. PMID: 26940009
- テノビン-6はオートファジーを阻害することにより, びまん性大細胞型B細胞リンパ腫細胞の増殖と生存を阻害する。 | Yuan, H., et al. 2017. Oncotarget. 8: 14912-14924. PMID: 28118604
- テノビン-6はオートファジーのフラックスを阻害することによってオートファジーを阻害する。 | Yuan, H., et al. 2017. Cell Death Dis. 8: e2608. PMID: 28182004
- Tenovin-6を介したサーチュイン阻害によるヒト初代細胞老化の新規モデルの作製。 | Walters, HE. and Cox, LS. 2019. Biogerontology. 20: 303-319. PMID: 30666570
- メトホルミンとテノビン-6は, 非小細胞肺癌細胞においてLKB1非依存的SIRT1ダウンレギュレーションを介して相乗的にアポトーシスを誘導する。 | Lee, BB., et al. 2019. J Cell Mol Med. 23: 2872-2889. PMID: 30710424
- テノビン-6はイヌ血管肉腫細胞株においてSIRT非依存的な細胞増殖抑制を誘導し, オートファジーのフラックスを阻害する。 | Igase, M., et al. 2020. Exp Cell Res. 388: 111810. PMID: 31891684
- テノビン-6に対する胃癌細胞株の不均一な反応とクロロキンとの相乗効果。 | Ke, X., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32033497
の阻害剤である：
4732471D19Rik, 4930444G20Rik, Abp ζ, ACAD-9, AOS-1, ATAD1, Ataxin-7, ATP6, Blimp-1, C11orf83, C5orf25, CDIP, cep-1, COX20, CREB Binding Protein (CBP), D4Wsu53e, GATA-3, H2-M10.1, Histone cluster 1 H4H, iASPP, LOC100039799, LOC646012, LYRM4, MTBP, MYBBP1A, NAT-11, NAT-13, NNMT, p19 ARF, PIG-U, RBQ-3, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), Sir2, Sir3, SIRT1, SIRT2, SIRT3, SIRT5, SIRT6, SIRT7, SPT3, SUMO-4, SUT-1, TP53TG5, Trp53i11, TSGA10, TTC30A2, UBA2, UBE2Q1, USP53, Wip1.のアクティベーター：
BC030500, JMY, p53, p53CSV, p53RFP, p73, PIG11, Sir4, SUSP4, TP53INP1, TP53TG3, TRF2, Trp53i13.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tenovin-6, 1 mg | sc-224296 | 1 mg | $272.00 | |||
Tenovin-6, 5 mg | sc-224296A | 5 mg | $1214.00 |