Date published: 2025-9-6

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(–)-Nutlin-3 (CAS 675576-98-4)

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別名:
Nutlin-3a; (−)-4-(4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
アプリケーション:
(–)-Nutlin-3はp-53-MDM2相互作用の阻害剤です
CAS 番号:
675576-98-4
純度:
≥98%
分子量:
581.49
分子式:
C30H30Cl2N4O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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(−) −ヌトリン−3はcis−イミダゾリン類似体であり、タンパク質p53とMDM2間の相互作用を阻害する。ラセミ体Nutlin‐3(sc‐45061) のキラル精製中に (−) ‐Nutlin‐3が最初のピークとして現れることが知られている。(−) ‐ナトリン‐3は, p53調節遺伝子の発現を増幅し,機能性p53を含む細胞において抗増殖作用を示すことが示されており, (−) ‐ナトリン‐3は,細胞における腫瘍の調節を研究する上で有用なツールである。


(–)-Nutlin-3 (CAS 675576-98-4) 参考文献

  1. 創薬とp53。  |  Lane, DP. and Hupp, TR. 2003. Drug Discov Today. 8: 347-55. PMID: 12681938
  2. 低分子MDM2アンタゴニストにより, 癌におけるp53シグナル伝達異常が明らかになった:治療への示唆。  |  Tovar, C., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 1888-93. PMID: 16443686
  3. [MDM2の低分子アンタゴニストによるp53経路の生体内活性化]。  |  Shinohara, T. and Uesugi, M. 2007. Tanpakushitsu Kakusan Koso. 52: 1816-7. PMID: 18051440
  4. Nutlin-3は, ミトコンドリアp53-ROS-ERK1/2経路を介してELK1を活性化することにより, BCL2A1の発現を誘導する。  |  Lee, SY., et al. 2014. Int J Oncol. 45: 675-82. PMID: 24867259
  5. 培養ヒト腸管幹細胞における連続的な癌変異。  |  Drost, J., et al. 2015. Nature. 521: 43-7. PMID: 25924068
  6. MDM2のアンタゴニストであるNutlin-3は, 野生型p53を有する食道扁平上皮癌の放射線感受性を増強する。  |  He, T., et al. 2018. Pathol Oncol Res. 24: 75-81. PMID: 28341911
  7. オリドニンは, 複数のBcl-2ファミリータンパク質のレベルを調節することにより, 骨肉腫細胞においてNutlin-3と相乗効果を示す。  |  Wang, XH., et al. 2017. Tumour Biol. 39: 1010428317701638. PMID: 28618955
  8. Nutlin-3はパラトーシスを誘導することにより, p53欠損癌細胞のボルテゾミブ感受性を増強する。  |  Lee, DM., et al. 2017. Exp Mol Med. 49: e365. PMID: 28798402
  9. Bcl-2/Baxシグナル伝達経路の活性化を介した肝細胞癌HepG2細胞に対するnutlin-3とアスピリンの併用による相乗効果。  |  Miao, R., et al. 2018. Mol Med Rep. 17: 3735-3743. PMID: 29286113
  10. MG-132と併用したNutlin-3の神経鞘腫細胞に対する相乗効果は, merlinおよびp53腫瘍抑制因子の回復を介する。  |  Chen, H., et al. 2018. EBioMedicine. 36: 252-265. PMID: 30274821
  11. ラット初代間葉系幹細胞の形態, 細胞増殖, アポトーシスに及ぼすNutlin-3の影響。  |  Bajelan, B., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 11424-11430. PMID: 30478967
  12. MDM2アンタゴニストNutlin-3によって誘導されるp53-MDM2複合体とカスパーゼ-3の細胞内レベルのデュアルチャンネル表面プラズモン共鳴モニタリング。  |  Wu, L., et al. 2019. Analyst. 144: 3959-3966. PMID: 31134974
  13. in vitroにおけるヒト初代間葉系幹細胞のnutlin-3の細胞毒性に対する抵抗性。  |  Bajelan, B., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 788-796. PMID: 31452266

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

(–)-Nutlin-3, 1 mg

sc-222086
1 mg
$120.00

(–)-Nutlin-3, 5 mg

sc-222086A
5 mg
$215.00