PRIMA-1 の分子構造、CAS番号: 5608-24-2
PRIMA-1 (CAS 5608-24-2)
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別名:
2,2-bis(Hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
アプリケーション:
PRIMA-1はp53の再活性化因子であり、アポトーシスを誘導する
CAS 番号:
5608-24-2
純度:
≥98%
分子量:
185.22
分子式:
C9H15NO3
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p53再活性化と大量アポトーシス誘導の頭字語であるPRIMA‐1は,細胞機構と腫瘍生物学の研究における著しい進歩を示す。小分子としてのPRIMA‐1の主要な機構は,変異型の腫瘍抑制蛋白質p53を再活性化する能力を中心とし,それによって転写活性と固有のアポトーシス機能を回復する。この回復はp53依存性アポトーシスを誘発する上で極めて重要であり、異常細胞を破壊する細胞の自然な機構を回復させることにより、本質的に腫瘍細胞の標的除去につながる。
PRIMA-1 (CAS 5608-24-2) 参考文献
- 低分子化合物による変異p53の癌抑制機能回復。 | Bykov, VJ., et al. 2002. Nat Med. 8: 282-8. PMID: 11875500
- 腫瘍の成長を抑えるためにp53を回復させる。 | Wang, W. and El-Deiry, WS. 2008. Curr Opin Oncol. 20: 90-6. PMID: 18043262
- 変異型p53ser249を発現する肝細胞癌細胞に対するPRIMA-1のin vitroおよびin vivo細胞毒性作用。 | Shi, H., et al. 2008. Carcinogenesis. 29: 1428-34. PMID: 18048389
- PRIMA-1はアドリアマイシンとの相乗効果で非小細胞肺がん細胞の細胞死を誘導する。 | Magrini, R., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 2363-73. PMID: 18442053
- PRIMA-1は変異p53タンパク質を再活性化することによって乳がん細胞の増殖を抑制する。 | Liang, Y., et al. 2009. Int J Oncol. 35: 1015-23. PMID: 19787255
- PRIMA-1(MET)/APR-246はp53ファミリーメンバーであるp63とp73の変異型を標的とする。 | Rökaeus, N., et al. 2010. Oncogene. 29: 6442-51. PMID: 20818419
- PRIMA-1は変異型あるいは野生型p53を持つがん細胞においてオートファジーを誘導する。 | Russo, D., et al. 2013. Biochim Biophys Acta. 1833: 1904-13. PMID: 23545415
- p53変異型甲状腺がん細胞において, PRIMA-1は選択的にグローバルなDNA脱メチル化を誘導する。 | Qiang, W., et al. 2014. J Biomed Nanotechnol. 10: 1249-58. PMID: 24804545
- 変異型p53再活性化因子PRIMA-1は, 膵臓癌細胞株においてアポトーシスを誘導し, 化学療法による細胞毒性を増強する。 | Izetti, P., et al. 2014. Invest New Drugs. 32: 783-94. PMID: 24838627
- PRIMA-1は, 核因子κBの阻害とBcl-2, XIAP, c-Mycのダウンレギュレーションにより, 急性前骨髄球性白血病NB4細胞においてカスパーゼを介したアポトーシスを誘導する。 | Farhadi, E., et al. 2017. Anticancer Drugs. 28: 51-58. PMID: 27548348
- 癌治療の標的としての変異p53。 | Duffy, MJ., et al. 2017. Eur J Cancer. 83: 258-265. PMID: 28756138
- PRIMA-1とPRIMA-1Met（APR-246）：PRIMA-1およびPRIMA-1Met（APR-246）：変異型／野生型p53の再活性化から, コンビナトリアル治療における強力な抗腫瘍効果の基盤となる予期せぬメカニズムまで。 | Perdrix, A., et al. 2017. Cancers (Basel). 9: PMID: 29258181
- 乳癌における変異p53：治療標的およびバイオマーカーとしての可能性。 | Duffy, MJ., et al. 2018. Breast Cancer Res Treat. 170: 213-219. PMID: 29564741
- 血液悪性腫瘍におけるPRIMA-1およびPRIMA-1Met（APR246）の抗腫瘍効果：依然として変異P53依存性の問題か？ | Menichini, P., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 33430525
- PRIMA-1は肝細胞癌においてY220C p53アミロイド凝集を抑制し, シスプラチンと相乗効果を示す。 | Paz, MM., et al. 2023. Front Mol Biosci. 10: 1165132. PMID: 37101558
の阻害剤である：
ΔN p63, CDIP, cep-1, EWS, GTPBP4, karyopherin β2, p19 ARF, p53AIP1, p53CSV, PIG3, Pirh2, RBQ-3, TP53INP2, Trp53i11, TSGA10, XIAP.のアクティベーター：
BC030500, JMY, MYBBP1A, p53, p53RFP, p73, PIG11, TP53TG3, Transcription Factor, Trp53i13, Wig-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PRIMA-1, 5 mg | sc-200927 | 5 mg | $102.00 | |||
PRIMA-1, 25 mg | sc-200927A | 25 mg | $408.00 |