JNJ 26854165 の分子構造、CAS番号: 881202-45-5
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5)
別名:
Serdemetan; N1-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-N4-(pyridin-4-yl)benzene-1,4-diamine
アプリケーション:
JNJ 26854165はp53活性化薬であり、HDM2ユビキチンリガーゼ（MDM2）阻害薬である
CAS 番号:
881202-45-5
純度:
≥98%
分子量:
328.41
分子式:
C21H20N4
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JNJ26854165はp53を活性化するトリプタミン誘導体で, MDM2 (HDM2ユビキチンリガーゼ) 阻害剤として作用する。JNJ26854165は白血病細胞株において細胞増殖を阻害し,アポトーシスを誘導する。JNJ26854165は、MDM2-p53複合体とプロテアソームとの相互作用を阻害し、MDM2のRINGドメインに結合することによってp53レベルを増加させることができるMDM2阻害剤である。最近の研究では、JNJ26854165が4つのヒトがん細胞株 (H460、A549、p53-WT-HCT116、およびp53-null-HCT116) のクローン原性生存を阻害することが示されている。さらに, JNJ26854165はp21のプロテアソーム媒介分解を促進し, p53によるp21の転写誘導に拮抗する。また, p53変異細胞においてS期遅延を誘導し, E2 F1発現を上方制御し, S期細胞の優先的アポトーシスをもたらす。
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5) 参考文献
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- 小児前臨床試験プログラムによるJNJ-26854165（Serdemetan）の初期試験。 | Smith, MA., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 329-32. PMID: 21922647
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- 新規抗がん剤JNJ-26854165は, コレステロールの輸送とABCA1の分解を阻害することで細胞死を誘導する。 | Jones, RJ., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 346: 381-92. PMID: 23820125
- セルデメタンはMdm2-HIF1α軸に拮抗し, 解糖系酵素のレベルを低下させる。 | Lehman, JA., et al. 2013. PLoS One. 8: e74741. PMID: 24040331
- 新規抗がん剤JNJ-26854165は, BCR/ABLタンパク質のプロテオソーム分解を促進することにより, 非変異型BCR/ABLおよびT315I変異型BCR/ABLを有する慢性骨髄性白血病細胞に活性を示す。 | You, L., et al. 2017. Oncotarget. 8: 7777-7790. PMID: 27999193
- ユビキチンE3リガーゼの阻害剤は新しい抗マラリア薬のリードとなる可能性がある。 | Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
- 腫瘍学の精度と再現性：薬剤感受性腫瘍の同定を改善するために複数の遺伝子変異を組み合わせる。 | Naulaerts, S., et al. 2017. Oncotarget. 8: 97025-97040. PMID: 29228590
- 卵巣癌に対するEGFR阻害剤とMDM2阻害剤の協同致死効果をプロテオミクスで検討。 | Chang, SJ., et al. 2018. Arch Biochem Biophys. 647: 10-32. PMID: 29655550
- 上皮性卵巣癌で過剰発現した機能獲得型変異TP53 R248Qは, EGFR/MDM2阻害剤に対するAKT依存的な細胞間輸送の制御を変化させる。 | Lai, ZY., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445495
- ユビキチン化関連因子を標的とした抗がん剤開発の進展。 | Li, Q. and Zhang, W. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499442
の阻害剤である：
ASB-11, CDIP, EG229862, hnRNP K, LYZL6, MDM2, p19 ARF, p53CSV, PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase), SIAH-2, Trp53i13.のアクティベーター：
BC030500, p53, p53AIP1, PIG11.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
JNJ 26854165, 5 mg | sc-364514 | 5 mg | $168.00 | |||
JNJ 26854165, 25 mg | sc-364514A | 25 mg | $566.00 |