Date published: 2025-9-7

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p53 Activator III, RITA (CAS 213261-59-7)

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別名:
2,5-bis-(5-Hydroxymethyl-2-thienyl)-furan; NSC 652287
アプリケーション:
p53 Activator III, RITAはMDM2に結合し、p53を活性化し、アポトーシスを誘導する三環式チオフェン誘導体です
CAS 番号:
213261-59-7
純度:
>97%
分子量:
292.37
分子式:
C14H12O3S2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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p53 Activator III, RITAは、NSC 652287とも呼ばれる三環系チオフェン誘導体で、MDM2に結合し、MDM2-p53複合体を破壊し、その後p53を活性化し、アポトーシスを誘導する。腎癌の研究では、p53アクチベーターIII、RITAがDNA損傷、DNA-DNA、DNA-タンパク質の架橋を誘導することが証明されている。さらに、低濃度のp53アクチベーターIII, RITAは、腎癌の研究において、G0-G1およびG2-Mでの細胞周期停止を引き起こし、p53およびp21(WAF1)タンパク質レベルを上昇させた。より高濃度のp53 Activator III, RITAは、p53タンパク質レベルの上昇を引き起こし、p21(WAF1)タンパク質レベルを低下させ、アポトーシスを誘導することが報告されている。

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p53 Activator III, RITA (CAS 213261-59-7) 参考文献

  1. 腎癌細胞株における三環系チオフェンNSC 652287の選択的毒性:蓄積および代謝の違い。  |  Rivera, MI., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1283-95. PMID: 10230772
  2. ヒト腎癌細胞に対して活性を示す新規チオフェン誘導体NSC 652287が生成するDNAタンパク質架橋。  |  Nieves-Neira, W., et al. 1999. Mol Pharmacol. 56: 478-84. PMID: 10462535
  3. イヌ肝細胞S9細胞分画における抗腫瘍剤2,5-ビス(5-ヒドロキシメチル-2-チエニル)フラン(NSC 652287)の主要代謝物の同定。  |  Phillip, LR., et al. 2002. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 767: 27-33. PMID: 11863292
  4. 低分子化合物RITAはp53に結合し, p53-HDM-2相互作用を阻害し, 腫瘍におけるp53機能を活性化する。  |  Issaeva, N., et al. 2004. Nat Med. 10: 1321-8. PMID: 15558054
  5. p53依存的なTrxR1の阻害は, RITAによる腫瘍特異的アポトーシス誘導に寄与している。  |  Hedström, E., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 3584-91. PMID: 19838062
  6. DNA損傷誘導剤による低酸素誘導因子-1α(HIF-1α)タンパク質合成の阻害。  |  Lou, JJ., et al. 2010. PLoS One. 5: e10522. PMID: 20479887
  7. CHK-1が関与する新規のp53依存性S期チェックポイントの薬理学的活性化。  |  Ahmed, A., et al. 2011. Cell Death Dis. 2: e160. PMID: 21593792
  8. パラジウム触媒クロスカップリングによる複素環トリアドの合成と細胞特異的毒性プロファイルの評価。  |  Salamoun, J., et al. 2014. Org Lett. 16: 2034-7. PMID: 24641272
  9. p53とc-MYCの二重標的化により白血病幹細胞が選択的に排除される。  |  Abraham, SA., et al. 2016. Nature. 534: 341-6. PMID: 27281222
  10. 特異的なRITA修飾により, in vivoでの抗腫瘍効果を維持したまま, 超選択的細胞毒性が生じる。  |  Peyser, BD., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 1765-1774. PMID: 31341033
  11. Mdm2-P53相互作用阻害剤とシスプラチンはin-vitroで結腸および前立腺癌細胞のアポトーシスを増強する。  |  Gupta, A., et al. 2019. Asian Pac J Cancer Prev. 20: 3341-3351. PMID: 31759358
  12. 低分子およびタンパク質因子を用いたヒト線維芽細胞のドーパミン作動性ニューロン様細胞への直接変換。  |  Qin, H., et al. 2020. Mil Med Res. 7: 52. PMID: 33129359
  13. DNA損傷耐性システムにおける役割分担により, 精密がん医療のための非エピスタティックで臨床的に実用的な標的が明らかになった。  |  Spanjaard, A., et al. 2022. Nucleic Acids Res. 50: 7420-7435. PMID: 35819193

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

p53 Activator III, RITA, 1 mg

sc-202753
1 mg
$110.00

p53 Activator III, RITA, 10 mg

sc-202753A
10 mg
$268.00

p53 Activator III, RITA, 100 mg

sc-202753B
100 mg
$1533.00

p53 Activator III, RITA, 500 mg

sc-202753C
500 mg
$5103.00