Date published: 2025-9-8

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Pifithrin-α hydrobromide (CAS 63208-82-2)

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別名:
Pifithrin-α hydrobromide is also known as PFT-α.
アプリケーション:
Pifithrin-α hydrobromideは可逆的にp53依存性転写活性化およびアポトーシスを阻害するp53阻害剤です。
CAS 番号:
63208-82-2
純度:
≥98%
分子量:
367.30
分子式:
C16H18N2OS•HBr
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ピフィトリン-α臭化水素酸塩は、p53が介在するアポトーシスおよびサイクリンG、p21/waf1、mdm2発現などのp53依存性遺伝子転写を可逆的に阻害する。紫外線照射や、ドキソルビシン(sc-280681)、エトポキシド、パクリタキセル、シトシン-β-D-アラビノフラノシドなどの細胞毒性化合物による処理などの遺伝毒性ストレス後の細胞の生存を増強する。さらに、ピフィトリン-αはアリール炭化水素受容体(AHR)アゴニストであり、AHR標的遺伝子CYP1A1のアップレギュレーションを引き起こす(EC50 = 1.1 µM)。ピフィトリン-α臭化水素酸塩の用途は、環境ストレスに対する細胞の回復力と適応性の研究にまで及ぶ。研究者は、転写因子活性の調節が、生存、適応、外部シグナルへの応答など、細胞の意思決定プロセスにどのような影響を与えるかを研究することができる。


Pifithrin-α hydrobromide (CAS 63208-82-2) 参考文献

  1. がん治療の副作用からマウスを守るp53の化学的阻害剤。  |  Komarov, PG., et al. 1999. Science. 285: 1733-7. PMID: 10481009
  2. p53の抑制:抗腫瘍療法の副作用を克服する新しいアプローチ。  |  Komarova, EA. and Gudkov, AV. 2000. Biochemistry (Mosc). 65: 41-8. PMID: 10702639
  3. p53の合成阻害剤は, 虚血や興奮毒性, アミロイドβペプチドによって誘発される死から神経細胞を保護する。  |  Culmsee, C., et al. 2001. J Neurochem. 77: 220-8. PMID: 11279278
  4. ドキソルビシンは, p53依存的な機序により, ヒト初代内皮細胞においてアポトーシスとCD95遺伝子発現を誘導する。  |  Lorenzo, E., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 10883-92. PMID: 11779855
  5. p53は, ヒト卵巣癌細胞におけるX-linked inhibitor of apoptosis protein/Aktを介した化学療法抵抗性の決定因子である。  |  Fraser, M., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7081-8. PMID: 14612499
  6. p53阻害剤ピフィトリンαは, アリール炭化水素受容体の強力なアゴニストである。  |  Hoagland, MS., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 314: 603-10. PMID: 15843497
  7. ピフィトリンαは, p53とは無関係に, ミトコンドリアの下流でDNA損傷によるアポトーシスを防御する。  |  Sohn, D., et al. 2009. Cell Death Differ. 16: 869-78. PMID: 19229248
  8. ヒト腎細胞癌A498細胞におけるVIPの抗腫瘍効果に関与するシグナル伝達経路:VIPによるp53発現誘導。  |  Vacas, E., et al. 2014. Int J Biochem Cell Biol. 53: 295-301. PMID: 24905957
  9. セマフォリン3Eは, 大腸炎発症中の腸上皮におけるアポトーシスを制御する。  |  Eissa, N., et al. 2019. Biochem Pharmacol. 166: 264-273. PMID: 31170375
  10. 糖タンパク質ムチン-1は, 膵臓癌におけるGalNAc転移酵素5の発現を負に制御する。  |  Caffrey, T., et al. 2019. FEBS Lett. 593: 2751-2761. PMID: 31283009
  11. P53/PANK1/miR-107シグナル伝達経路は, 高脂肪食によって誘導される代謝リプログラミングとインスリン抵抗性のギャップを埋める。  |  Yang, L., et al. 2020. J Cell Mol Med. 24: 3611-3624. PMID: 32048816
  12. トリプトライドは, p53のアップレギュレーションを介してATGLの転写を促進することにより, 脂肪細胞の脂肪分解を促進する。  |  Wang, X., et al. 2020. Phytother Res. 34: 3298-3310. PMID: 32614500
  13. 転写補因子Jab1/Cops5は, p53活性を抑制することにより, BMPを介したマウス軟骨細胞の分化に極めて重要である。  |  Mamidi, MK., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 5686-5697. PMID: 33393086
  14. p53はFe3O4ナノ粒子で処理したマクロファージにおいてフェロプターシスを促進する。  |  Wu, C., et al. 2022. ACS Appl Mater Interfaces. 14: 42791-42803. PMID: 36112832
  15. アンジオテンシンIIはP53-ALOX12シグナル軸を介して血管内皮細胞のフェロプターシスを誘導した。  |  Liu, C., et al. 2023. Clin Exp Hypertens. 45: 2180019. PMID: 36860117

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Pifithrin-α hydrobromide, 5 mg

sc-45050
5 mg
$118.00

Pifithrin-α hydrobromide, 25 mg

sc-45050A
25 mg
$287.00