CDIP激活剂
常见的CDIP激活剂包括但不限于Nutlin-3 CAS 548472-68-0、SCH772984 CAS 942183-80-4、CP 31398二 盐酸盐 CAS 259199-65-0、MIRA-1 CAS 72835-26-8 和 2-乙烯基-4-喹唑啉醇 CAS 91634-12-7。
CDIP 激活剂中的化学激活剂通过与 p53 信号通路的多方面整合发挥作用，p53 信号通路是细胞应激反应的关键仲裁者，也是基因组完整性的守护者。Nutlin-3、JNJ-26854165 和 MI-773 等化合物通过阻碍 p53-MDM2 的相互作用来显示其功效，这一关键步骤往往决定着 p53 在细胞内的命运。通过阻止 MDM2 与 p53 结合，这些分子降低了 p53 的泛素化和随后的降解作用，从而导致其积累和激活剂。功能性 p53 蛋白的高度存在可放大 CDIP 调节网络中的基因转录，从而间接增强 CDIP 的活性。此外，Tenovin-6 等药剂还将这种调节作用扩展到去乙酰化途径，抑制通常会抑制 p53 转录活性的 sirtuins，从而进一步扩大对 CDIP 的功能影响。除了稳定原生 p53 蛋白质外，CDIP 激活剂类中的某些化学物质还致力于复活突变 p53 的功能能力。PRIMA-1、CP-31398 和 SCH 529074 通过恢复 p53 突变体的 DNA 结合能力，使其重新具有控制细胞凋亡过程的能力。重新激活突变体 p53 的转录活性可能会重建下游的凋亡信号级联，从而影响 CDIP 在介导细胞死亡中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 能破坏 p53 和 MDM2 之间的相互作用，增强 p53 的稳定性和活性。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH772984 可使突变的 p53 蛋白恢复正常折叠和功能。 | ||||||
CP 31398 dihydrochloride | 259199-65-0 | sc-205270 sc-205270A | 10 mg 50 mg | $107.00 $425.00 | ||
CP-31398 可稳定 p53 的活性构象，促进其抗凋亡作用。 | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
MIRA-1 恢复了突变 p53 的 DNA 结合活性，增强了其肿瘤抑制功能。 | ||||||
2-Vinyl-4-quinazolinol | 91634-12-7 | sc-308709 | 250 mg | $143.00 | ||
STIMA-1 是一种通过靶向 p53 的转录活性来调节其活性的小分子。 | ||||||