SCH772984 (CAS 942183-80-4)
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O SCH772984 é um inibidor inovador que tem como alvo seletivo as quinases 1 e 2 (ERK1/2), apresentando características dos inibidores de quinase tipo I e tipo II. As ERK1/2 são quinases redundantes ativadas por vários fatores de crescimento e mitógenos. Esse composto demonstra alta seletividade, com apenas sete quinases das 300 testadas exibindo mais de 50% de inibição em uma concentração de 1 µM. O SCH772984 apresenta citotoxicidade potente em células tumorais portadoras de alterações BRAF, NRAS ou KRAS, com eficácia nanomolar. Uma das características distintivas do SCH772984 é sua cinética de ligação lenta, pois ele se liga a uma isoforma ERK inativa em um novo bolso de ligação. Esse composto demonstrou propriedades anticancerígenas promissoras contra o melanoma, particularmente em culturas de células mutantes BRAF, mutantes NRAS e do tipo selvagem. A combinação do SCH772984 com vemurafenibe no melanoma mutante BRAF demonstrou efeitos sinérgicos na maioria das linhas celulares, retardando efetivamente o início da resistência adquirida em ensaios in vitro de longo prazo.
SCH772984 (CAS 942183-80-4) Referencias
- Descoberta de um novo inibidor da ERK com atividade em modelos de resistência adquirida aos inibidores BRAF e MEK. | Morris, EJ., et al. 2013. Cancer Discov. 3: 742-50. PMID: 23614898
- Atividade antitumoral do inibidor de ERK SCH772984 [corrigido] contra o melanoma BRAF mutante, NRAS mutante e de tipo selvagem. | Wong, DJ., et al. 2014. Mol Cancer. 13: 194. PMID: 25142146
- Dissecando a resistência terapêutica à inibição de ERK. | Jha, S., et al. 2016. Mol Cancer Ther. 15: 548-59. PMID: 26832798
- Efeito analgésico e possível mecanismo da injeção intratecal de SCH772984 em ratos com dor de cancro ósseo. | Bian, J., et al. 2016. Saudi Pharm J. 24: 354-62. PMID: 27275127
- A fenformina aumenta a eficácia da inibição de ERK no melanoma com mutação NF1. | Trousil, S., et al. 2017. J Invest Dermatol. 137: 1135-1143. PMID: 28143781
- Culturas de organóides derivadas de cancro do fígado primário humano para modelação de doenças e rastreio de medicamentos. | Broutier, L., et al. 2017. Nat Med. 23: 1424-1435. PMID: 29131160
- A cucurbitacina B e o SCH772984 apresentam actividades sinérgicas contra o cancro do pâncreas, suprimindo a sinalização EGFR, PI3K/Akt/mTOR, STAT3 e ERK. | Zhou, J., et al. 2017. Oncotarget. 8: 103167-103181. PMID: 29262554
- DL0410 atenua o stress oxidativo e a neuroinflamação através da ativação de BDNF/TrkB/ERK/CREB e Nrf2/HO-1. | Zhang, B., et al. 2020. Int Immunopharmacol. 86: 106729. PMID: 32645628
- A sobreexpressão de GIT1 promove a transição epitelial-mesenquimal e prevê um mau prognóstico no carcinoma hepatocelular. | Wang, G., et al. 2021. Bioengineered. 12: 30-43. PMID: 33258389
- A inibição da quinase regulada por sinal extracelular previne a remodelação adaptativa venosa através da regulação de Eph-B4. | Guo, Y., et al. 2022. Vascular. 30: 120-129. PMID: 33706642
- A inibição selectiva da quinase 1/2 regulada pelo sinal extracelular (ERK1/2) pelo composto SCH772984 atenua as respostas inflamatórias in vitro e in vivo e prolonga a sobrevivência em modelos murinos de sépsis. | Kopczynski, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34638546
- O LAGE3 promoveu a proliferação, migração e invasão celular e inibiu a apoptose celular do carcinoma hepatocelular, facilitando a via de sinalização JNK e ERK. | Xing, Y., et al. 2021. Cell Mol Biol Lett. 26: 49. PMID: 34837962
- Derivados do Indazol eficazes contra doenças gastrointestinais. | Saha, S., et al. 2022. Curr Top Med Chem. 22: 1189-1214. PMID: 34886775
- O complexo RalA-ANXA2-Src dependente de FOXD1 promove a formação de CTC no cancro da mama. | Long, Y., et al. 2022. J Exp Clin Cancer Res. 41: 301. PMID: 36229838
- O papel da quinase activada por P21 (Pak1) na função do nó sinusal. | Pereira, CH., et al. 2023. J Mol Cell Cardiol.. PMID: 37086972
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SCH772984, 5 mg | sc-473205 | 5 mg | $363.00 |