CCRK阻害剤
一般的なCCRK阻害剤には、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6、オロモウシン CAS 101622-51-9、インドリル-3'-モノキシム CAS 160807-49-8 などがある。
CCRKの化学的阻害剤は、キナーゼの触媒活性に不可欠なATP結合部位を標的とする。Purvalanol A、Roscovitine、Flavopiridolはすべて強力なCDK阻害剤であり、CCRKの活性部位への結合をATPと競合することによって阻害効果を示す。このATPポケットの占有は、CCRKの基質へのリン酸基の転移を妨げるが、この作用は細胞周期の進行を制御するキナーゼの機能の中心をなすものである。同様に、OlomoucineとIndirubin-3'-monoximeは、この同じATPポケットに結合することによってCCRKに阻害作用を及ぼし、キナーゼを不活性にする。この阻害は、CCRKの活性に重要なリン酸化イベントを直接阻害する。
さらに、ブチロラクトンI、R547、SNS-032、Dinaciclibなどの化合物は、ATP結合を阻害することによってCDKを阻害する能力を持っていることが特徴である。これらの化学的阻害剤はCCRKのATP結合部位に結合し、キナーゼの触媒活性を確実に停止させる。これらの化学物質によるCCRKの阻害は、標的タンパク質のリン酸化を妨げることにより、細胞周期調節におけるその役割に影響を与える。LEE011、Palbociclib、Abemaciclibは、CCRKのキナーゼ活性に重要なATP結合部位を占有することで、同様の作用様式を示す。この占有によって、CCRKの機能を効果的に阻害し、基質をリン酸化する能力を阻害し、その結果、CCRK活性が必要な時点で細胞周期の進行を停止させる。これらの化学物質はそれぞれ、CCRKの酵素活性にとって極めて重要なキナーゼのATPポケットを標的とすることで、CCRKの機能的阻害剤として作用する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤であるPurvalanol Aは、ATP結合部位と競合することによりCDKを直接阻害します。CCRK は CDK ファミリーの一員であるため、Purvalanol A は CCRK のキナーゼ活性を阻害することができ、これは細胞周期の制御におけるその機能にとって極めて重要です。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンは、CDK阻害剤のひとつで、CCRKのATPポケットに結合してキナーゼ活性を阻害することで、CCRKを直接阻害します。 CCRKの阻害は、細胞周期進行におけるCCRKの役割を停止させることができます。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、ATP結合を阻害することで複数のCDKを阻害します。その作用機序は、細胞周期の調節に関与するCCRK基質のリン酸化を阻害することで、CCRK活性を直接阻害します。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
オロモウシニンは選択的CDK阻害剤であり、キナーゼの活性部位へのATP結合と競合することでCCRKを直接阻害し、その活性に不可欠なリン酸化反応を阻止します。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
この化合物はCDKの阻害剤として知られているが、同じメカニズムで、キナーゼ活性に必要なATP結合を阻害することによってCCRKを阻害することができる。 | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
ブチロラクトンIはCDKに対する選択的阻害剤であり、そのATP結合部位を阻害することによってCCRKを阻害し、細胞周期調節におけるその役割を阻害することができる。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547は強力なCDK阻害剤であり、CCRKのATP結合部位を阻害することによりCCRKを阻害し、細胞周期制御におけるCCRKの機能に不可欠なキナーゼ活性を阻害することができる。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032はCDKを阻害するように設計されており、CCRKのATPポケットに結合することによりCCRKを阻害し、細胞周期の進行やその他の機能に必要なキナーゼ活性を阻害する。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
ジナシクリブは様々なCDKを強力に阻害し、CCRKのATP結合ポケットに結合することでCCRKを直接阻害し、活性に不可欠なリン酸化事象を阻害する。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011（リボシクリブ）はCDK阻害剤で、CCRKのキナーゼ活性とその後の細胞機能に重要なATP結合部位を阻害することにより、CCRKを阻害することができる。 | ||||||