T2R18 Attivatori

Gli attivatori T2R18 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la capsaicina CAS 404-86-4, il benzoato di denatonio CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, il sucralosio CAS 56038-13-2 e la caffeina CAS 58-08-2.

Gli attivatori chimici di T2R18 svolgono un ruolo fondamentale nel coinvolgimento diretto e nell'attivazione di questo recettore del gusto amaro. La capsaicina, un composto noto per il suo sapore pungente nel peperoncino, si lega al dominio specifico di T2R18 che lega il ligando. Questo legame induce un'alterazione conformazionale in T2R18, che innesca le vie di segnalazione intracellulari fondamentali per la percezione dell'amaro. Un altro potente attivatore, il denatonio benzoato, noto per essere una delle sostanze più amare, attiva T2R18 interagendo direttamente con il recettore. Questa interazione innesca una cascata di segnali che porta alla percezione dell'amarezza. Analogamente, il chinino, un composto amaro presente nell'acqua tonica, si lega al dominio esterno di T2R18, avviando la via di segnalazione del recettore accoppiato a proteine G che trasmette la sensazione di amarezza.

Oltre a questi, altri composti come il dolcificante artificiale sucralosio, nonostante la sua dolcezza, possono legarsi a T2R18 e attivare le vie di segnalazione del gusto amaro. Anche la caffeina, comunemente consumata nel caffè e nelle bibite, svolge un ruolo nell'attivazione di T2R18 legandosi direttamente al recettore, con conseguente attivazione delle molecole di segnalazione a valle coinvolte nella percezione del gusto amaro. Il propiltiouracile (PTU), un composto utilizzato nei test genetici del gusto, e la saccarina, un dolcificante artificiale, attivano entrambi il T2R18 legandosi al recettore, con conseguente attivazione dei processi di trasduzione del segnale gustativo. L'acesulfame di potassio, un altro dolcificante, attiva il recettore mediante legame diretto, dando inizio alla cascata di segnalazione del gusto amaro. La feniltiocarbamide (PTC), la naringina e l'aloina sono altri esempi di sostanze che attivano il T2R18 attraverso un'interazione diretta, che induce l'attivazione della via recettoriale accoppiata a proteine G coinvolta nella risposta al gusto amaro. Infine, il solfato di magnesio, spesso noto per il suo gusto sgradevole, attiva T2R18 legandosi direttamente al recettore, che a sua volta attiva le vie di trasduzione del gusto amaro. Ognuno di questi attivatori si lega a T2R18 in modo tale da portare all'attivazione del recettore e alla successiva risposta intracellulare che culmina nella percezione dell'amaro.