POLR2L Attivatori
I comuni attivatori di POLR2L includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.
POLR2L può avviare una serie di eventi intracellulari che portano alla sua attivazione. Composti come A23187 e Ionomicina funzionano come ionofori di calcio, che facilitano l'afflusso di ioni calcio nella cellula. L'aumento della concentrazione intracellulare di calcio può avere un effetto diretto su enzimi e proteine che richiedono ioni calcio per la loro attività. Poiché POLR2L è una subunità della RNA polimerasi II, che richiede il calcio per il suo funzionamento ottimale, questi ionofori possono potenziare il ruolo di POLR2L nel processo di trascrizione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), invece, attiva la protein chinasi C (PKC), nota per fosforilare il dominio C-terminale (CTD) della RNA polimerasi II. Questo evento di fosforilazione è cruciale per le fasi di iniziazione e allungamento della trascrizione, attivando così POLR2L. La forskolina agisce con un meccanismo diverso, stimolando l'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare i fattori di trascrizione che lavorano in modo cooperativo con POLR2L come parte del complesso della RNA polimerasi II.
Gli inibitori delle fosfatasi proteiche, come l'acido okadaico, la cantaridina e la caliculina A, mantengono POLR2L in uno stato attivato impedendo la de-fosforilazione della CTD dell'RNA polimerasi II. La persistente fosforilazione della CTD mantiene POLR2L attiva e impegnata nel processo di allungamento della trascrizione. La brefeldina A agisce indirettamente su POLR2L attraverso l'interruzione dell'apparato di Golgi, provocando risposte cellulari di stress che possono aumentare l'attività trascrizionale. Il ruolo di MG-132 è quello di inibire il proteasoma, che impedisce la degradazione delle proteine che regolano l'attività della RNA polimerasi II, favorendo così l'attivazione di POLR2L. L'azione degli inibitori dell'istone deacetilasi, come la tricostatina A e il sodio butirrato, è quella di favorire una struttura cromatinica più rilassata, aumentando l'acetilazione degli istoni. Questa struttura rilassata consente a POLR2L, che fa parte del complesso della RNA polimerasi II, di accedere meglio al DNA per la trascrizione. Infine, la 5-azacitidina, essendo incorporata nell'RNA e nel DNA, porta a cambiamenti nel modello di metilazione del DNA, che possono alterare i profili di espressione genica e modificare indirettamente l'attività di POLR2L attraverso il complesso macchinario trascrizionale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187, noto anche come Calcimicina, è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio intracellulare attiva la proteina POLR2L, una subunità della RNA polimerasi II che richiede livelli di calcio adeguati per una conformazione e un funzionamento ottimali. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Questo composto, comunemente noto come PMA, attiva la protein chinasi C (PKC). È stato dimostrato che la PKC fosforila il dominio C-terminale (CTD) della RNA polimerasi II, che include la subunità POLR2L, portando all'attivazione di POLR2L come parte del complesso della polimerasi. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare i fattori di trascrizione che lavorano con la RNA polimerasi II, di cui POLR2L è una subunità, potenziando così il ruolo di POLR2L nell'allungamento della trascrizione. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio come l'A23187. Si lega selettivamente al calcio e lo trasporta attraverso le membrane cellulari, aumentando la concentrazione di calcio intracellulare. Come nel caso dell'A23187, questo aumento di calcio può migliorare la funzione della RNA polimerasi II influenzando la subunità POLR2L, che è sensibile alle variazioni dei livelli di calcio per la sua attività. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi impedisce la de-fosforilazione della CTD dell'RNA polimerasi II, che contiene la subunità POLR2L. La fosforilazione persistente della CTD è associata alla fase di allungamento attivo della trascrizione, mantenendo così POLR2L in uno stato attivato. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina è un altro inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Inibendo queste fosfatasi, la cantaridina provoca un aumento dello stato di fosforilazione delle proteine, tra cui la subunità POLR2L che fa parte del complesso della RNA polimerasi II, con conseguente attivazione e prolungamento dell'attività trascrizionale. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Come l'acido okadaico e la cantaridina, la Calyculin A è un inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Impedendo la de-fosforilazione, la Calicolina A mantiene la fosforilazione della CTD della RNA polimerasi II, compresa la subunità POLR2L, che è essenziale per l'allungamento della trascrizione e quindi costituisce un'attivazione di POLR2L. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la struttura e la funzione dell'apparato di Golgi, provocando una cascata di risposte cellulari che includono alterazioni nelle vie di segnalazione. Questa alterazione può portare indirettamente a cambiamenti nell'attività dei fattori di trascrizione e alla successiva attivazione della RNA polimerasi II, di cui POLR2L è un componente, per compensare la risposta allo stress. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma. Inibendo la degradazione dei regolatori trascrizionali e di altre proteine, MG-132 può aumentare indirettamente l'attività della RNA polimerasi II, compresa la subunità POLR2L, impedendo la degradazione delle proteine che potenziano l'attività della RNA polimerasi II o delle proteine che normalmente sopprimono la de-fosforilazione della sua CTD. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi. Modificando lo stato di acetilazione degli istoni, può determinare una struttura cromatinica più rilassata, che facilita la trascrizione. Questo può aumentare indirettamente l'attività del complesso RNA polimerasi II, contenente POLR2L, consentendogli un maggiore accesso ai modelli di DNA per la trascrizione. | ||||||