PLP-Cβ Attivatori
I comuni attivatori della PLP-Cβ includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e l'anisomicina CAS 22862-76-6.
Gli attivatori chimici della PLP-Cβ utilizzano diversi meccanismi per aumentare l'attività della proteina influenzando il suo stato di fosforilazione. La forskolina è nota per la sua azione diretta sull'adenilato ciclasi, che porta a un aumento dei livelli di cAMP all'interno della cellula. La successiva attivazione della protein chinasi A (PKA) porta la PKA a fosforilare la PLP-Cβ, potenziandone l'attività. Analogamente, il dibutirril cAMP (db-cAMP), un analogo del cAMP, attiva la PKA, che si rivolge alla PLP-Cβ per la fosforilazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8), invece, stimolano direttamente la proteina chinasi C (PKC). Una volta attivata, la PKC fosforila la PLP-Cβ, portando alla sua attivazione. Questa via mediata dalla PKC è coinvolta anche quando la dinamica citoscheletrica della cellula viene alterata da composti come la (-)-Blebbistatina, influenzando così indirettamente la fosforilazione e l'attività della PLP-Cβ.
I livelli di calcio intracellulare giocano un ruolo fondamentale nella regolazione dell'attività della PLP-Cβ. La ionomicina, che è uno ionoforo di calcio, aumenta i livelli di calcio all'interno della cellula e può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK). Queste chinasi possono poi fosforilare la PLP-Cβ, determinandone l'attivazione. La thapsigargina e il BAY K8644 inducono entrambi un aumento del calcio intracellulare, sebbene attraverso meccanismi diversi; la thapsigargina interferisce con la pompa SERCA, mentre il BAY K8644 agisce come agonista dei canali del calcio di tipo L. Entrambi gli agenti portano alla fosforilazione della PLP-Cβ attraverso chinasi calcio-dipendenti. Inoltre, l'uso di acido okadaico e caliculina A inibisce le fosfatasi proteiche 1 e 2A, che normalmente agiscono per de-fosforilare le proteine. L'inibizione di queste fosfatasi da parte dell'acido okadaico e della calicolina A mantiene quindi la PLP-Cβ in uno stato fosforilato e attivo. Infine, pur essendo un inibitore della PKA, l'H-89 può portare all'attivazione della PLP-Cβ attraverso vie di segnalazione compensative che possono coinvolgere la PKC o altre chinasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che fosforila specifiche proteine bersaglio. Di conseguenza, lo stato di fosforilazione della PLP-Cβ può essere alterato dalla PKA, con conseguente attivazione funzionale dovuta a cambiamenti nella sua conformazione o nella sua interazione con altri componenti cellulari. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). Al momento dell'attivazione, la PKC fosforila una serie di proteine bersaglio. La fosforilazione mediata dalla PKC della PLP-Cβ può portare a cambiamenti nel suo stato di attività, attivando così funzionalmente la PLP-Cβ. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che può fosforilare e quindi attivare la PLP-Cβ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A. Inibendo queste fosfatasi, l'acido okadaico impedisce la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo così proteine come PLP-Cβ in uno stato fosforilato e attivo. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che attiva anche le chinasi proteiche attivate dallo stress, come JNK. L'attivazione di queste chinasi può portare alla fosforilazione e all'attivazione della PLP-Cβ. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce la pompa SERCA, determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio intracellulare attiva le chinasi calcio-dipendenti, che a loro volta possono portare alla fosforilazione e all'attivazione della PLP-Cβ. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 agisce come agonista dei canali del calcio di tipo L, provocando un aumento dell'afflusso di calcio. Il conseguente aumento della concentrazione di calcio intracellulare può attivare le chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare e quindi attivare PLP-Cβ. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril cAMP è un analogo del cAMP permeabile alla membrana che attiva la PKA. La PKA può fosforilare e quindi attivare la PLP-Cβ. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La (-)-lebbistatina inibisce l'attività dell'ATPasi della miosina II non muscolare, provocando alterazioni nella dinamica citoscheletrica. Questi cambiamenti possono attivare vie di segnalazione che influenzano l'attività di chinasi e fosfatasi, che a loro volta possono modulare lo stato di fosforilazione e l'attività di PLP-Cβ. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
In modo simile all'acido okadaico, la calicolina A è un potente inibitore della fosfatasi proteica 1 e 2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine. Questa inibizione può portare alla fosforilazione sostenuta e all'attivazione di PLP-Cβ. | ||||||