LOC158830 Attivatori

Gli attivatori LOC158830 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di LOC158830 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione funzionale di questa proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), ad esempio, attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC), che è nota per fosforilare LOC158830, potenziandone l'attività. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che attiva la PKA; questa chinasi può quindi fosforilare la LOC158830, culminando nella sua attivazione. La ionomicina funziona elevando i livelli di calcio intracellulare, che a loro volta attivano le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare LOC158830. La tapigargina contribuisce all'attivazione di LOC158830 attraverso l'inibizione di SERCA, causando un aumento del calcio citosolico che attiva le chinasi che fosforilano LOC158830.

Inoltre, l'acido okadaico mantiene LOC158830 in uno stato attivo inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, responsabili della de-fosforilazione delle proteine. L'anisomicina attiva le vie della JNK e della p38 MAP chinasi, che possono portare alla fosforilazione e all'attivazione di LOC158830, mentre la caliculina A, proprio come l'acido okadaico, inibisce le fosfatasi proteiche, garantendo che LOC158830 rimanga in uno stato fosforilato e attivo. L'A23187, noto anche come Calcimicina, agisce come ionoforo di calcio, facilitando così l'afflusso di calcio che attiva le chinasi a fosforilare LOC158830. L'endotelina-1 stimola la fosfolipasi C e attiva la PKC, portando alla fosforilazione e all'attivazione di LOC158830. La bryostatina 1 e l'1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) funzionano in modo simile modulando la PKC, che probabilmente fosforila LOC158830. Infine, il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, attiva la PKA, che fosforila e attiva la LOC158830, assicurando l'attivazione funzionale della proteina attraverso molteplici e distinte vie biochimiche.