LOC100133893 Attivatori

Gli attivatori LOC100133893 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5.

Gli attivatori chimici di LOC100133893 possono essere compresi attraverso le loro interazioni con varie vie di segnalazione cellulare e chinasi che portano all'attivazione della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), ad esempio, attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC), nota per fosforilare una serie di proteine bersaglio, tra cui LOC100133893, aumentandone l'attività. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP), che a sua volta attiva la proteina chinasi A (PKA). L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione di LOC100133893, determinandone l'attivazione. Un'altra sostanza chimica, la ionomicina, agisce aumentando i livelli di calcio intracellulare, il che provoca l'attivazione delle protein chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare LOC100133893. La tapsigargina agisce inibendo la pompa ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), causando un aumento dei livelli di calcio citosolico e la successiva attivazione delle chinasi calcio-dipendenti che possono attivare LOC100133893.

Proseguendo con i meccanismi di attivazione, il dibutirril-cAMP (db-cAMP) serve come analogo del cAMP permeabile alla cellula che attiva la PKA, la quale può poi fosforilare LOC100133893. La calicolina A e l'acido okadaico sono entrambi inibitori della fosfatasi che impediscono la de-fosforilazione, mantenendo così LOC100133893 in uno stato attivo. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono portare all'attivazione di LOC100133893 mediante fosforilazione. L'H-89 dicloruro, pur essendo principalmente un inibitore della PKA, può portare all'attivazione compensatoria di altre chinasi che fosforilano e attivano LOC100133893. L'A23187, uno ionoforo del calcio, aumenta la concentrazione intracellulare di calcio, attivando le chinasi che possono fosforilare LOC100133893. L'1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerolo, un analogo del diacilglicerolo, attiva la PKC, che può fosforilare e attivare LOC100133893. Infine, la bryostatina 1, attraverso l'attivazione della PKC, può portare alla fosforilazione e all'attivazione di LOC100133893, dimostrando la complessa interazione delle vie di trasduzione del segnale nella regolazione della funzione della proteina.