L-type Ca++ CP γ5 Attivatori

I comuni attivatori della CP γ5 di tipo L includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, la nifedipina CAS 21829-25-4, l'amlodipina CAS 88150-42-9, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, l'isradipina CAS 75695-93-1 e il diltiazem CAS 42399-41-7.

Le diidropiridine come la nifedipina, l'amlodipina e i loro analoghi come l'isradipina, la nicardipina, la cilnidipina, la levamlodipina, la felodipina, la lacidipina e la manidipina si distinguono per la loro capacità di legarsi in modo selettivo ai canali del calcio di tipo L. Questi composti funzionano tipicamente come antagonisti, ma possono svolgere un duplice ruolo stabilizzando i canali in una configurazione che favorisce il flusso di calcio quando vengono applicati a dosi inferiori alla loro tipica soglia di blocco. Questa stabilizzazione può portare a un aumento della disponibilità del canale, potenzialmente migliorando la sua reattività agli stimoli elettrici.

Bay K 8644 si differenzia dalle diidropiridine sopra citate per le sue proprietà agoniste, aumentando attivamente la corrente di calcio attraverso i canali di tipo L, modulando così direttamente l'attività del canale. D'altra parte, la benzotiazepina diltiazem e la fenilalchilammina verapamil, pur essendo anch'esse classificate come bloccanti dei canali del calcio, si impegnano con i canali di tipo L in modo diverso. Esse influenzano in modo particolare la cinetica di inattivazione dei canali, che può portare a un aumento complessivo dell'attività dei canali e della conduttanza del calcio.