GPx-4 Inibitori

I comuni inibitori della GPx-4 includono, ma non solo, RSL3 CAS 1219810-16-8, Withaferin A CAS 5119-48-2, Altretamina CAS 645-05-6, Disulfiram CAS 97-77-8 e 8-idrossi-5-nitrochinolina CAS 4008-48-4.

Gli inibitori della GPx-4, acronimo di inibitori della glutatione perossidasi 4, appartengono a una classe chimica distinta, caratterizzata dalla capacità di colpire e modulare selettivamente l'attività dell'enzima GPx-4. La GPx-4, una selenoproteina essenziale presente in diversi organismi, svolge un ruolo fondamentale nella difesa cellulare dallo stress ossidativo e dalla perossidazione lipidica. Questo enzima agisce come componente critico del sistema di difesa antiossidante cellulare, salvaguardando le membrane cellulari dai danni ossidativi catalizzando la riduzione degli idroperossidi lipidici agli alcoli corrispondenti. La funzione unica della GPx-4 nel mantenere l'integrità delle membrane la distingue dalle altre glutatione perossidasi, rendendola un obiettivo promettente per la ricerca.

Chimicamente, gli inibitori della GPx-4 sono progettati per interferire con l'attività enzimatica della GPx-4 legandosi al suo sito attivo o interrompendo i siti di legame dei cofattori. Questi inibitori possono funzionare attraverso vari meccanismi, tra cui il legame competitivo con il residuo di selenocisteina all'interno del centro catalitico dell'enzima o interferendo con la disponibilità del suo co-fattore, il glutatione. Inibendo la GPx-4, questi composti interrompono la capacità dell'enzima di eliminare gli idroperossidi lipidici, provocando un aumento della perossidazione lipidica e conseguenti danni alla membrana cellulare.