Structure moléculaire de Erastin, Numéro CAS: 571203-78-6
Erastin (CAS 571203-78-6)
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Noms alternatifs:
2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone
Application(s):
Erastin est un composé perméable aux cellules qui présente une létalité sélective de l'oncogène dans les cellules présentant une mutation H-Rasa.
Numéro CAS:
571203-78-6
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
547.05
Formule Moléculaire:
C30H31ClN4O4
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Erastin est un composé de pipérazinyl-quinazolinone perméable aux cellules qui présente une létalité sélective de l'oncogène dans les cellules avec des mutations H-Ras. Erastin induit rapidement une mort cellulaire oxydative et non apoptotique dans plusieurs tumeurs humaines présentant des mutations activatrices dans la signalisation RAS-RAF-MEK. On a constaté qu'elle induisait l'expression de protéines pro-apoptotiques, telles que Bax et les caspases, et qu'elle inhibait l'expression de protéines anti-apoptotiques, telles que Bcl-2 et XIAP. En outre, il fait partie de la famille des composés du rouge ruthénium et est un puissant inhibiteur de l'enzyme redox dépendant de la cystéine, la thiorédoxine réductase (TrxR). Erastin possède un large éventail d'activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, anticancéreux et anti-apoptotiques.
Erastin (CAS 571203-78-6) Références
- Mort cellulaire oxydative dépendante de RAS-RAF-MEK impliquant des canaux anioniques dépendants de la tension. | Yagoda, N., et al. 2007. Nature. 447: 864-8. PMID: 17568748
- Effets protecteurs de la cible mécaniste de la rapamycine contre l'excès de fer et la ferroptose dans les cardiomyocytes. | Baba, Y., et al. 2018. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 314: H659-H668. PMID: 29127238
- ENPP2 protège les cardiomyocytes de la ferroptose induite par l'éraste. | Bai, YT., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 44-51. PMID: 29551679
- L'ATF3 favorise la ferroptose induite par l'éraste en supprimant le système Xc. | Wang, L., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 662-675. PMID: 31273299
- Modifications de l'effet antitumoral de l'inhibiteur de la xCT Erastin en fonction du temps de dosage chez des souris xénogreffées atteintes d'un cancer du sein humain. | Shiromizu, S., et al. 2019. Biol Pharm Bull. 42: 1921-1925. PMID: 31685775
- L'éraste, un agent induisant la ferroptose, sensibilise les cellules cancéreuses à l'irradiation aux rayons X par le biais d'une privation de glutathion in vitro et in vivo. | Shibata, Y., et al. 2019. PLoS One. 14: e0225931. PMID: 31800616
- Nedd4 ubiquitylise VDAC2/3 pour supprimer la ferroptose induite par l'éraste dans le mélanome. | Yang, Y., et al. 2020. Nat Commun. 11: 433. PMID: 31974380
- L'inhibiteur de la protéine p53 stimulant l'apoptose inhibe la ferroptose et atténue les lésions pulmonaires aiguës induites par l'ischémie et la reperfusion intestinales. | Li, Y., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 2635-2650. PMID: 32203170
- Le rôle de l'Erastin dans la ferroptose et ses perspectives dans la thérapie du cancer. | Zhao, Y., et al. 2020. Onco Targets Ther. 13: 5429-5441. PMID: 32606760
- La ferritinophagie médiée par NCOA4 favorise la ferroptose induite par l'éraste, mais pas par RSL3 dans les cellules HeLa. | Gryzik, M., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118913. PMID: 33245979
- L'éraste induit la ferroptose via l'accumulation de fer médiée par la ferroportine dans l'endométriose. | Li, Y., et al. 2021. Hum Reprod. 36: 951-964. PMID: 33378529
- L'erastin, inducteur de ferroptose, sensibilise les cellules NSCLC au célastrol par l'activation de l'axe ROS-fission mitochondriale-mitophagie. | Liu, M., et al. 2021. Mol Oncol. 15: 2084-2105. PMID: 33675143
- La ferroptose induite par l'éraste provoque des changements physiologiques et pathologiques dans les tissus sains des souris. | Zhao, J., et al. 2021. Mol Med Rep. 24: PMID: 34396451
Inhibiteur de:
α-defensin 6, AATC, ADO, C20orf134, C8orf80, FOXK2, GPx-4, GTPBP6, HHV-4 EBNA-2, LOC728809, OTTMUSG00000016321, PRH2, Rhox3f, SPTRX-3, THAP3, et TMCO4.Activateur de:
POP-1, STAMP2, et xCT.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Erastin, 5 mg | sc-205677 | 5 mg | $365.00 | |||
Erastin, 50 mg | sc-205677A | 50 mg | $1582.00 |