GAL3ST1 Inibitori

I comuni inibitori di GAL3ST1 includono, ma non sono limitati a, clorato di sodio CAS 7775-09-9, tungstato di sodio diidrato CAS 10213-10-2, molibdato di sodio CAS 7631-95-0, pentaclorofenolo CAS 87-86-5 e triclosan CAS 3380-34-5.

Gli inibitori di GAL3ST1 comprendono una classe di sostanze chimiche che inibiscono indirettamente l'attività enzimatica di GAL3ST1 intervenendo nel processo di solfatazione o nella disponibilità del substrato. GAL3ST1 è responsabile del trasferimento di un gruppo solfato dal donatore universale di solfato 3'-fosfoadenosina-5'-fosfosolfato (PAPS) alla posizione 3 del galattosio nella galattosilceramide, creando il cerebroside solfato, un importante componente della mielina nel sistema nervoso centrale. Il processo di solfatazione è fondamentale per la funzione di varie biomolecole e la sua interruzione può portare ad alterazioni delle funzioni cellulari.

È noto che il clorato e il perclorato interferiscono con l'assorbimento del solfato competendo con il solfato per il suo trasportatore, il che può portare a una ridotta disponibilità dello ione solfato, necessario per l'attività sulfotransferasica di GAL3ST1. Analogamente, il molibdato, un analogo del solfato, compete con gli ioni solfato, riducendo potenzialmente l'efficacia delle reazioni di solfatazione. Il tungstato di sodio inibisce gli enzimi contenenti molibdeno, che sono coinvolti nella riduzione del solfato a solfito, un passaggio che precede la formazione di PAPS, influenzando così indirettamente GAL3ST1. Anche i composti noti per influenzare l'attività della sulfotransferasi, come il pentaclorofenolo e il triclosan, possono fungere da inibitori indiretti. Il pentaclorofenolo agisce riducendo i livelli di PAPS, mentre si suggerisce che il triclosan interagisca con l'enzima sulfotransferasi, alterandone potenzialmente l'attività. È stato dimostrato che i flavonoidi come la quercetina inibiscono gli enzimi sulfotransferasi, il che potrebbe estendersi a GAL3ST1. Gli interferenti endocrini, come il bisfenolo A e gli ftalati come il dibutilftalato, sono stati segnalati per inibire le attività della sulfotransferasi, che potrebbero, a loro volta, influenzare GAL3ST1.