Inhibiteurs WDR51B
Les inhibiteurs courants de la WDR51B comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le Dinaciclib CAS 779353-01-4, le BI 2536 CAS 755038-02-9 et la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7.
Les inhibiteurs chimiques de la WDR51B peuvent perturber son rôle à différents stades de la division cellulaire en ciblant des protéines spécifiques impliquées dans le cycle cellulaire et la mitose. Le palbociclib, la roscovitine, le dinaciclib et le purvalanol A inhibent les kinases dépendantes des cyclines (CDK) telles que CDK1, CDK2, CDK4 et CDK6, qui sont essentielles à la progression du cycle cellulaire. En inhibant ces kinases, ces produits chimiques bloquent la phosphorylation de protéines telles que la protéine du rétinoblastome (Rb), ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire. Comme la protéine WDR51B est impliquée dans la division cellulaire, en particulier dans la duplication du centriole, sa fonction est inhibée en conséquence de l'arrêt du cycle cellulaire. De même, le nocodazole et le taxol ciblent les microtubules, qui sont des composants structurels essentiels à la fonction du fuseau mitotique. Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules, tandis que le taxol stabilise les microtubules au point d'empêcher leur instabilité dynamique, ce qui entraîne l'inhibition du rôle de WDR51B dans l'assemblage du fuseau et la séparation des centrosomes.
En plus de cibler le cycle cellulaire, d'autres inhibiteurs chimiques affectent les kinases mitotiques et les protéines impliquées dans l'assemblage du fuseau. BI 2536 et Alisertib inhibent respectivement la polo-like kinase 1 (PLK1) et la kinase Aurora A, qui sont toutes deux cruciales pour la mitose. L'inhibition de la PLK1 et de la kinase Aurora A entraîne un arrêt mitotique et une perturbation de la maturation et de la séparation des centrosomes, processus dans lesquels la WDR51B joue un rôle fonctionnel. La S-Trityl-L-cystéine et le Monastrol sont des inhibiteurs spécifiques de la kinésine mitotique Eg5, entraînant des défauts de bipolarité du fuseau, qui inhibent aussi fonctionnellement la WDR51B. En outre, le ZM447439, un inhibiteur des kinases Aurora, compromet l'assemblage du fuseau et la cytokinèse, ce qui inhibe encore davantage le rôle de WDR51B dans ces processus. Le Mardepodect, qui inhibe la kinésine dépolymérisante de microtubules MCAK, affecte la ségrégation des chromosomes et la dynamique du fuseau, ce qui implique l'inhibition fonctionnelle de WDR51B dans ces événements mitotiques. Collectivement, ces inhibiteurs chimiques peuvent directement ou indirectement perturber le rôle fonctionnel de WDR51B dans la progression du cycle cellulaire et la mitose en ciblant diverses protéines et processus essentiels à la division cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib inhibe sélectivement les CDK4/6, qui jouent un rôle crucial dans la progression du cycle cellulaire. L'inhibition de CDK4/6 peut diminuer la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb), ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire. Étant donné que la WDR51B est impliquée dans la division cellulaire, en particulier dans la duplication du centriole, l'arrêt du cycle cellulaire inhiberait le rôle fonctionnel de la WDR51B dans ce processus. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine inhibe sélectivement les CDK, y compris CDK2, qui est impliquée dans la régulation du cycle cellulaire. L'inhibition de CDK2 entraîne l'arrêt du cycle cellulaire et cet arrêt peut entraver la fonction de WDR51B, qui est associée à la biogenèse du centriole dépendant du cycle cellulaire. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib est un puissant inhibiteur de CDK, affectant particulièrement CDK2, CDK5, CDK1 et CDK9. Son inhibition de CDK1 peut bloquer la progression du cycle cellulaire à la transition G2/M, une phase critique où l'on sait que WDR51B joue un rôle dans la duplication du centriole et la formation du fuseau. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 est un inhibiteur de PLK1. PLK1 joue un rôle central dans la mitose et son inhibition entraînerait un arrêt de la mitose. La fonction de WDR51B dans l'intégrité des centrosomes et l'assemblage du fuseau serait inhibée en conséquence de l'arrêt mitotique induit par BI 2536. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un inhibiteur spécifique de la kinésine mitotique Eg5, essentielle à la bipolarité du fuseau. La WDR51B serait fonctionnellement inhibée car l'assemblage du fuseau et la cohésion du centrosome sont perturbés, processus dans lesquels la WDR51B est impliquée. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est un autre inhibiteur de la kinésine Eg5. En inhibant Eg5, il conduit à la formation de fuseaux monopolaires, ce qui inhiberait fonctionnellement le rôle de WDR51B dans l'assemblage du fuseau bipolaire pendant la mitose. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora. Les kinases Aurora sont essentielles pour l'alignement et la ségrégation des chromosomes, et leur inhibition compromettrait l'assemblage du fuseau et la cytokinèse où WDR51B est fonctionnellement impliqué. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules. La dynamique des microtubules étant essentielle à la mitose, cette perturbation inhiberait la fonction de WDR51B dans la séparation des centrosomes et l'assemblage du fuseau. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le Taxol stabilise les microtubules et empêche leur désassemblage, ce qui est essentiel au bon fonctionnement du fuseau mitotique. Une sur-stabilisation par le Taxol inhiberait paradoxalement la dynamique du fuseau et, à son tour, la fonction de WDR51B dans la formation du fuseau. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un puissant inhibiteur des CDK, notamment CDK1 et CDK2. L'inhibition de ces kinases entraîne un blocage de la progression du cycle cellulaire, inhibant ainsi la fonction de WDR51B dans les processus dépendant du cycle cellulaire tels que la duplication du centriole. | ||||||