Date published: 2025-9-6

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ZM-447439 (CAS 331771-20-1)

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Noms alternatifs:
N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]benzamide
Application(s):
ZM-447439 est un inhibiteur sélectif de ARK-1, ARK-2 et ARK-3.
Numéro CAS:
331771-20-1
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
513.6
Formule Moléculaire:
C29H31N5O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le ZM-447439 est un inhibiteur sélectif des kinases aurora ARK-1 (A) (IC50=1000 nM), ARK-2 (B) (IC50= 50 nM) et ARK-3 (C), qui peut induire un arrêt de la croissance, inhiber la phosphorylation de l'histone H3 et activer efficacement l'apoptose. Le composé interagit spécifiquement au niveau du site de liaison à l'ATP et de la fente adjacente, que l'on ne trouve que dans les kinases de l'aurore. En présence de Z-M447439, l'alignement des chromosomes, la ségrégation et la cytokinèse pendant la mitose échouent. Des études montrent que le ZM-447439 peut passer outre le point de contrôle de l'assemblage du fuseau et accélérer la méiose I dans les ovocytes de souris.


ZM-447439 (CAS 331771-20-1) Références

  1. L'Aurore B couple l'alignement des chromosomes avec l'anaphase en ciblant BubR1, Mad2 et Cenp-E sur les kinétochores.  |  Ditchfield, C., et al. 2003. J Cell Biol. 161: 267-80. PMID: 12719470
  2. Effets des inhibiteurs de l'aurora kinase AZD1152-HQPA et ZM447439 sur l'arrêt de la croissance et la polyploïdie dans les lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë et les blastes primaires.  |  Walsby, E., et al. 2008. Haematologica. 93: 662-9. PMID: 18367484
  3. L'inhibition de l'aurora kinase par le ZM 447439 induit l'apoptose des cellules cancéreuses Hep2 en culture tridimensionnelle.  |  Long, ZJ., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1473-9. PMID: 18418083
  4. L'inhibiteur de l'Aurora kinase ZM447439 induit l'apoptose par des voies mitochondriales.  |  Li, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 79: 122-9. PMID: 19686703
  5. Aurora kinase B, état épigénétique de l'hétérochromatine centromérique et résolution du chiasma dans les ovocytes.  |  Vogt, E., et al. 2009. Reprod Biomed Online. 19: 352-68. PMID: 19778480
  6. ZM447439, un nouvel inhibiteur prometteur de l'aurora kinase, provoque des effets antiprolifératifs et proapoptotiques seul et en combinaison avec des agents bio- et chimiothérapeutiques dans des lignées cellulaires de tumeurs neuroendocrines gastro-entéro-pancréatiques.  |  Georgieva, I., et al. 2010. Neuroendocrinology. 91: 121-30. PMID: 19923785
  7. Effet antiprolifératif du ciblage de la kinase Aurora dans le mésothéliome.  |  Crispi, S., et al. 2010. Lung Cancer. 70: 271-9. PMID: 20371132
  8. L'inhibiteur de la kinase Aurora ZM447439 accélère la première méiose dans les ovocytes de souris en outrepassant le point de contrôle de l'assemblage du fuseau.  |  Lane, SI., et al. 2010. Reproduction. 140: 521-30. PMID: 20660090
  9. Étude comparative des effets aneugènes et polyploïdes de la fisétine et de deux modèles d'inhibiteurs de la kinase Aurora.  |  Gollapudi, P., et al. 2014. Mutat Res Genet Toxicol Environ Mutagen. 767: 37-43. PMID: 24680981
  10. L'amplification de CyclinG1 renforce la résistance polyploïde induite par les inhibiteurs de l'Aurora Kinase et l'inhibition de la voie Bcl-2 inverse la résistance.  |  Zhang, W., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 94-107. PMID: 28848145
  11. L'activité de l'Aurora kinase B est nécessaire à la libération du virus de la dengue.  |  Pérez-Olais, JH., et al. 2019. Virus Res. 274: 197777. PMID: 31626875
  12. Biodosimétrie basée sur la cytogénétique après de fortes doses de radiation.  |  Pujol-Canadell, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228350. PMID: 32320391
  13. Le modèle pronostique et la sensibilité aux médicaments de l'adénocarcinome pulmonaire mutant LKB1 basés sur le paysage immunitaire.  |  Wang, G., et al. 2022. Front Mol Biosci. 9: 756772. PMID: 35720127

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ZM-447439, 1 mg

sc-200696
1 mg
$150.00

ZM-447439, 10 mg

sc-200696A
10 mg
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