Date published: 2025-9-6

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BI 2536 (CAS 755038-02-9)

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Application(s):
BI 2536 est un inhibiteur de Plk efficace contre 32 lignées cellulaires cancéreuses.
Numéro CAS:
755038-02-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
521.66
Formule Moléculaire:
C28H39N7O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Un traitement par BI 2536 allant de 10 nM à 100 nM bloque le recrutement de la γ-tubuline et la phosphorylation de l'Apc6 au niveau des centrosomes mitotiques, inhibe la libération de la cohésine des bras chromosomiques et induit la formation d'un fuseau monopolaire ainsi que d'autres processus dépendants de Plk1. Le traitement au BI 2536 entraîne l'arrêt des cellules HeLa au stade G2/M. BI 2536 inhibe la croissance d'un panel de 32 lignées cellulaires cancéreuses humaines avec une CE50 de 2-25 nM.


BI 2536 (CAS 755038-02-9) Références

  1. BI 2536, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase polo-like 1, inhibe la croissance tumorale in vivo.  |  Steegmaier, M., et al. 2007. Curr Biol. 17: 316-22. PMID: 17291758
  2. L'inhibiteur de petite molécule BI 2536 apporte de nouvelles informations sur les rôles mitotiques de la polo-like kinase 1.  |  Lénárt, P., et al. 2007. Curr Biol. 17: 304-15. PMID: 17291761
  3. L'inhibiteur de Plk1 BI 2536 arrête temporairement les fibroblastes cardiaques primaires en mitose et génère une aneuploïdie in vitro.  |  Lu, B., et al. 2010. PLoS One. 5: e12963. PMID: 20886032
  4. Polo-like kinase-1 comme nouvelle cible dans les mastocytes néoplasiques: démonstration des effets inhibiteurs de croissance du petit ARN interférent et du médicament BI 2536 ciblant la Polo-like kinase-1.  |  Peter, B., et al. 2011. Haematologica. 96: 672-80. PMID: 21242189
  5. L'inhibition de la PLK1 par le BI 2536 supprime la croissance et la clonogénicité des lignées cellulaires d'ostéosarcome HOS et MG-63.  |  Morales, AG., et al. 2011. Anticancer Drugs. 22: 995-1001. PMID: 21822121
  6. Relations structure-activité BRD4 de l'inhibiteur de bromodomaine double PLK1 Kinase/BRD4 BI-2536.  |  Chen, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 764-9. PMID: 26191363
  7. Liaison du médicament anticancéreux BI-2536 à l'albumine sérique humaine. Une étude spectroscopique et théorique.  |  Fernández-Sainz, J., et al. 2017. J Photochem Photobiol B. 172: 77-87. PMID: 28531794
  8. BI-2536 et BI-6727, deux inhibiteurs de la Polo-like kinase/bromodomaine, réactivent efficacement le VIH-1 latent.  |  Gohda, J., et al. 2018. Sci Rep. 8: 3521. PMID: 29476067
  9. Le double rôle de BI 2536, un inhibiteur de petite molécule qui cible PLK1, dans l'induction de l'apoptose et l'atténuation de l'autophagie dans les cellules de neuroblastome.  |  Li, Z., et al. 2020. J Cancer. 11: 3274-3287. PMID: 32231733
  10. La cartographie de la connectivité identifie le BI-2536 comme un médicament potentiel pour traiter la maladie rénale diabétique.  |  Zhang, L., et al. 2021. Diabetes. 70: 589-602. PMID: 33067313
  11. La libération liposomale calibrée de l'agent antimitotique BI-2536 augmente le ciblage des cellules tumorales mitotiques.  |  Ng, CZ., et al. 2020. Eur J Pharm Biopharm. 157: 183-190. PMID: 33222770
  12. L'autophagie dépendante de PLK1 (polo like kinase 1) facilite l'hépatotoxicité induite par le gefitinib en dégradant COX6A1 (sous-unité 6A1 de la cytochrome c oxydase).  |  Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
  13. BI-2536 favorise la mort des cellules de neuroblastome par l'intermédiaire des composants 2 et 10 du complexe de maintenance des minichromosomes.  |  Hsieh, CH., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35056094
  14. Mise en lumière du mécanisme de liaison des inhibiteurs de kinases BI-2536, Volasetib et Ro-3280 avec leur cible pharmacologique PLK1.  |  Fernández-Sainz, J., et al. 2022. J Photochem Photobiol B. 232: 112477. PMID: 35644070
  15. BI 2536 induit une pyroptose dépendante de la gasdermine E dans le cancer de l'ovaire.  |  Huo, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 963928. PMID: 36016611

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BI 2536, 5 mg

sc-364431
5 mg
$148.00

BI 2536, 50 mg

sc-364431A
50 mg
$515.00