Inhibiteurs QAPRTase
Les inhibiteurs courants de la QAPRTase comprennent, entre autres, le Nicotinamide CAS 98-92-0, le Methotrexate CAS 59-05-2, le Fluorouracil CAS 51-21-8, la 6-Mercaptopurine CAS 50-44-2 et l'Allopurinol CAS 315-30-0.
Les inhibiteurs de la QAPRTase représentent une classe de composés chimiques qui exercent leurs effets en ciblant la phosphoribosyltransférase de l'acide quinolinique (QAPRTase), une enzyme impliquée dans la biosynthèse de novo du nicotinamide adénine dinucléotide (NAD+). Le NAD+ est une coenzyme cruciale impliquée dans divers processus cellulaires, notamment le métabolisme énergétique et la réparation de l'ADN. La QAPRTase, en particulier, catalyse la conversion de l'acide quinolinique en acide nicotinique mononucléotide, un intermédiaire clé dans la voie de biosynthèse du NAD+. L'inhibition de l'activité de la QAPRTase perturbe cette voie, entraînant des effets en aval sur les processus cellulaires dépendant du NAD+. Par conséquent, les inhibiteurs de la QAPRTase ont attiré l'attention dans le domaine de la biologie chimique en tant qu'outils précieux pour sonder les complexités du métabolisme du NAD+ et son impact sur la fonction cellulaire.
Les inhibiteurs de la QAPRTase présentent une grande diversité, avec différents échafaudages explorés pour leur potentiel d'interaction avec le site actif de l'enzyme et d'entrave à son activité catalytique. La conception et l'optimisation de ces inhibiteurs impliquent souvent une combinaison de modélisation informatique, d'études de biologie structurale et d'approches de chimie synthétique. Les chercheurs cherchent à élucider les relations structure-activité qui régissent l'efficacité des inhibiteurs de la QAPRTase, ce qui permet de développer des composés plus puissants et plus sélectifs. Au-delà de leur utilité en tant qu'outils de recherche, ces inhibiteurs pourraient également être prometteurs pour d'autres applications à l'avenir, à mesure que l'on comprendra mieux leurs mécanismes d'action.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Entre en compétition avec l'acide nicotinique, réduisant sa disponibilité pour la synthèse du NAD+, ce qui peut indirectement diminuer l'activité de la QAPRTase en réduisant la nécessité de son action dans la voie de biosynthèse du NAD+. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Inhibe la dihydrofolate réductase, entraînant une réduction du métabolisme des folates et affectant indirectement la synthèse des purines, ce qui peut diminuer la disponibilité de la PRPP, un substrat nécessaire à l'activité de la QAPRTase. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Métabolisé en fluorouridine triphosphate, qui peut inhiber la phosphoribosyl pyrophosphate amidotransférase, réduisant potentiellement les niveaux de PRPP et affectant indirectement l'activité de la QAPRTase. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
Analogue de la purine qui interfère avec la synthèse et le métabolisme de la purine, réduisant potentiellement les niveaux de PRPP et affectant indirectement l'activité de la QAPRTase. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
Inhibiteur de la xanthine oxydase, entraînant une altération du catabolisme des purines, ce qui peut indirectement affecter la disponibilité de la PRPP et l'activité de la QAPRTase. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Inhibe la xanthine oxydase, ce qui peut indirectement affecter la disponibilité de la PRPP et l'activité de la QAPRTase en modifiant le catabolisme des purines. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
Antagoniste de la glutamine qui inhibe l'amidophosphoribosyltransférase, réduisant potentiellement la disponibilité de la PRPP et affectant indirectement l'activité de la QAPRTase. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Analogue de la glutamine qui inhibe les enzymes utilisant la glutamine, ce qui pourrait entraîner une réduction de la disponibilité de la PRPP et donc affecter l'activité de la QAPRTase. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Inhibiteur des enzymes utilisant la glutamine, réduisant potentiellement la disponibilité de la PRPP et affectant indirectement l'activité de la QAPRTase. | ||||||
Phosphonoacetic acid | 4408-78-0 | sc-215712 sc-215712A | 10 g 50 g | $80.00 $321.00 | ||
Inhibe les ADN polymérases virales et peut également affecter les enzymes cellulaires impliquées dans la synthèse des nucléotides, ce qui pourrait entraîner une réduction de la disponibilité de la PRPP et affecter indirectement l'activité de la QAPRTase. | ||||||