Inhibiteurs PTGF-β
Les inhibiteurs courants du PTGF-β comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le LY2109761 CAS 700874-71-1, le LY2157299 CAS 700874-72-2, l'inhibiteur ALK5 II CAS 446859-33-2 et le Pirfenidone CAS 53179-13-8.
Les inhibiteurs chimiques du PTGF-β agissent par le biais de divers mécanismes pour entraver les voies de signalisation qui sont vitales pour sa fonction. SB-431542, LY2109761, Galunisertib et RepSox sont tous des inhibiteurs qui ciblent les récepteurs de l'activine de type kinase (ALK), qui sont des composants essentiels de la voie de signalisation du TGF-β. En inhibant l'activité kinase de ALK4, ALK5 et ALK7, ces produits chimiques empêchent la phosphorylation de Smad2/3, une étape cruciale dans la transduction du signal PTGF-β. Par exemple, le Galunisertib bloque la phosphorylation et l'activation des protéines Smad2/3 en inhibant l'activité kinase d'ALK5, ce qui réduit directement l'activité fonctionnelle de la signalisation du PTGF-β. De même, RepSox cible le domaine kinase d'ALK5, ce qui entraîne un obstacle dans la voie TGF-β/Smad et inhibe ainsi l'activité du PTGF-β.
Plus loin dans la voie de signalisation du PTGF-β, des substances chimiques comme la pirfénidone et le Tranilast atténuent la signalisation du TGF-β, mais par un mécanisme différent. Ces inhibiteurs agissent en empêchant la phosphorylation en aval de Smad2/3, qui est essentielle à la transmission des signaux médiés par le PTGF-β. Le Tranilast, en particulier, perturbe la translocation nucléaire de Smad2/3, ce qui bloque les effets du PTGF-β à l'intérieur de la cellule. D'autres inhibiteurs, tels que LY364947 et GW788388, inhibent aussi efficacement l'activité kinase de l'ALK5, GW788388 étendant son inhibition à l'ALK4. Cette double inhibition par le GW788388 entrave fortement la phosphorylation de Smad2/3 induite par le TGF-β, aboutissant à une inhibition fonctionnelle substantielle du PTGF-β. SD-208, A83-01 et Vactosertib inhibent aussi sélectivement ALK5, ALK4 et ALK7 à des degrés divers, ce qui se traduit par la suppression de la signalisation TGF-β/Smad et l'inhibition fonctionnelle du PTGF-β.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 inhibe sélectivement les récepteurs ALK (activin receptor-like kinase) qui font partie de la voie de signalisation du TGF-β. En inhibant les récepteurs ALK4, ALK5 et ALK7, ce produit chimique empêche la phosphorylation de Smad2/3, inhibant ainsi de manière fonctionnelle la transduction du signal du PTGF-β. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 est un inhibiteur sélectif des récepteurs TGF-β de type I (ALK5) et de type II (TGFβRII), qui entrave l'activité kinase de ces récepteurs, inhibant ainsi fonctionnellement la signalisation du PTGF-β en empêchant l'activation de Smad2/3. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 inhibe ALK5, une kinase du récepteur du TGF-β, bloquant ainsi la phosphorylation et l'activation des protéines Smad2/3 et inhibant fonctionnellement la signalisation du PTGF-β. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox est une petite molécule inhibitrice qui cible le domaine kinase ALK5, entraînant l'inhibition de la voie de signalisation TGF-β/Smad et l'inhibition fonctionnelle de l'activité PTGF-β. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
La pirfénidone peut atténuer la signalisation du TGF-β par l'inhibition de la phosphorylation de Smad2/3 en aval, inhibant ainsi fonctionnellement les réponses cellulaires médiées par le PTGF-β. | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Le tranilast interfère avec la signalisation du TGF-β en inhibant la phosphorylation et la translocation nucléaire de Smad2/3, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du PTGF-β. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Le LY364947 est un puissant inhibiteur de l'activité kinase d'ALK5, ce qui entraîne le blocage de la signalisation du TGF-β et l'inhibition fonctionnelle subséquente du PTGF-β. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
Le GW788388 est un puissant inhibiteur d'ALK5 et d'ALK4, qui empêche la phosphorylation de Smad2/3 induite par le TGF-β et inhibe fonctionnellement la cascade de signalisation du PTGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 est un inhibiteur de la kinase TGF-βRI qui empêche la signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du PTGF-β en bloquant la phosphorylation et la translocation nucléaire des protéines Smad. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01 inhibe sélectivement ALK5, ALK4 et ALK7, perturbant la voie de signalisation du TGF-β et conduisant à une inhibition fonctionnelle du PTGF-β. | ||||||