Date published: 2025-9-6

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LY 364947 (CAS 396129-53-6)

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Noms alternatifs:
TGF-β RI Kinase Inhibitor; 3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole
Application(s):
LY 364947 est un inhibiteur sélectif ATP-compétitif de la kinase du récepteur I du TGF-β.
Numéro CAS:
396129-53-6
Masse Moléculaire:
272.3
Formule Moléculaire:
C17H12N4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le LY 364947 est un composé pyrazole dihétéroaryl-substitué utilisé comme inhibiteur sélectif et compétitif par rapport à l'ATP du TGF-betaRI (TGF-beta Receptor I kinase). Des études menées sur des fibroblastes de souris montrent que le LY 364947 inhibe la croissance cellulaire et l'activation de la transcription par le biais de l'inhibition de la kinase du récepteur I du TGF-bêta. En outre, le récepteur I kinase du TGF-bêta est responsable de la prolifération des fibroblastes et de l'accumulation d'astrocytes autour de la cicatrice fibrotique en cas de lésion des cellules. Des études in vitro indiquent qu'en présence de LY 364947, la quantité d'astrocytes réactifs sur le site de la lésion est également réduite. En outre, des études montrent que le LY 364947 affecte fortement la vascularisation intraplug en augmentant l'extravasation du Dextran (sc-218165). LY 364947 est un inhibiteur de eIF2 alpha, MLTK, p38 alpha et TGF beta RII.


LY 364947 (CAS 396129-53-6) Références

  1. Comparaison des effets des inhibiteurs de kinases imatinib, sorafenib et de l'inhibiteur du récepteur du facteur de croissance transformant bêta sur l'extravasation des nanoparticules à partir de la néovasculature.  |  Kano, MR., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-80. PMID: 19037999
  2. Un modèle in vitro de l'inhibition de la croissance des axones dans la cicatrice formée après une lésion du système nerveux central.  |  Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol Cell Neurosci. 43: 177-87. PMID: 19897043
  3. Une petite molécule inhibitrice du récepteur kinase du facteur de croissance transformant-β de type I améliore le milieu inhibiteur dans le cerveau lésé et favorise la régénération des axones dopaminergiques nigrostriataux.  |  Yoshioka, N., et al. 2011. J Neurosci Res. 89: 381-93. PMID: 21259325
  4. Les spécificités des petites molécules inhibitrices des voies TGFß et BMP.  |  Vogt, J., et al. 2011. Cell Signal. 23: 1831-42. PMID: 21740966
  5. Interactions entre les fibroblastes stromaux et les cellules dérivées de la moelle osseuse: implications pour le développement des myofibroblastes dans la cornée.  |  Singh, V., et al. 2012. Exp Eye Res. 98: 1-8. PMID: 22465408
  6. Le facteur de croissance transformant bêta1 induit des anomalies microvasculaires par le biais d'une modulation à la baisse de la molécule d'adhésion des cellules neurales dans le carcinome hépatocellulaire humain.  |  Balzarini, P., et al. 2012. Lab Invest. 92: 1297-309. PMID: 22732936
  7. Efficacité accrue d'un inhibiteur d'ALK5 après livraison spécifique aux cellules stellaires hépatiques chez des souris souffrant de lésions hépatiques.  |  van Beuge, MM., et al. 2013. PLoS One. 8: e56442. PMID: 23441194
  8. Méthode RP-HPLC validée pour l'analyse simultanée de la gemcitabine et du LY-364947 dans des formulations liposomales.  |  Bansal, SS., et al. 2013. Curr Drug Targets. 14: 1061-9. PMID: 23721184
  9. Un inhibiteur du récepteur 1 du TGF-β pour la prévention de la vitréorétinopathie proliférative.  |  Nassar, K., et al. 2014. Exp Eye Res. 123: 72-86. PMID: 24742493
  10. Régulation épigénétique médiée par les inhibiteurs d'HDAC du TGFβ2 associé au glaucome dans le réseau trabéculaire.  |  Bermudez, JY., et al. 2016. Invest Ophthalmol Vis Sci. 57: 3698-707. PMID: 27403998
  11. Le sérum médicamenteux Wulong Xiaozheng Wan inhibe la transition épithéliale-mésenchymateuse dans la lignée cellulaire de carcinome gastrique humain BGC823 par la modulation de la signalisation du facteur de croissance transformant-β1/Smad.  |  Zhang, Y., et al. 2019. J Tradit Chin Med. 39: 380-392. PMID: 32186010
  12. La stimulation magnétique à faible champ accélère la différenciation des cellules précurseurs d'oligodendrocytes par des voies de signalisation TGF-β non canoniques.  |  Dolgova, N., et al. 2021. Mol Neurobiol. 58: 855-866. PMID: 33037982
  13. La réduction au silence de SIX1 inhibe la transition épithélio-mésenchymateuse en régulant la voie de signalisation TGF-β/Smad2/3 dans le carcinome papillaire de la thyroïde.  |  Min, WP. and Wei, XF. 2021. Auris Nasus Larynx. 48: 487-495. PMID: 33077306

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

LY 364947, 5 mg

sc-203122
5 mg
$105.00

LY 364947, 10 mg

sc-203122A
10 mg
$153.00