Structure moléculaire de LY2157299, Numéro CAS: 700874-72-2
LY2157299 (CAS 700874-72-2)
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Noms alternatifs:
Galunisertib; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
Application(s):
LY2157299 est un puissant inhibiteur du TGF β RI
Numéro CAS:
700874-72-2
Masse Moléculaire:
369.42
Formule Moléculaire:
C22H19N5O
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LY2157299, également connu sous le nom de galunisertib, est une molécule expérimentale qui a fait l'objet de recherches approfondies en raison de son mécanisme d'inhibition sélective de la kinase du récepteur I du TGF-β. Cette spécificité en fait un composé intéressant pour l'étude des voies de signalisation cellulaire influencées par la superfamille du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β), dont on sait qu'elle joue un rôle dans la régulation de la prolifération, de la différenciation et de l'apoptose des cellules. Dans la recherche oncologique, le potentiel du LY2157299 à moduler la voie du TGF-β est étudié pour son impact sur le microenvironnement tumoral et la croissance des cellules cancéreuses, en particulier dans le contexte de l'interaction stromale et de la modulation de la réponse immunitaire. Les chercheurs étudient également les effets du composé sur la fibrose, car la signalisation du TGF-β joue un rôle essentiel dans le processus fibrotique.
LY2157299 (CAS 700874-72-2) Références
- Inhibition différentielle de la voie de signalisation du TGF-β dans les cellules du CHC à l'aide de la petite molécule inhibitrice LY2157299 et de l'anticorps monoclonal D10 contre le récepteur du TGF-β de type II. | Dituri, F., et al. 2013. PLoS One. 8: e67109. PMID: 23826206
- Définition d'une fenêtre thérapeutique pour le nouvel inhibiteur du TGF-β LY2157299 monohydrate sur la base d'un modèle pharmacocinétique/pharmacodynamique. | Gueorguieva, I., et al. 2014. Br J Clin Pharmacol. 77: 796-807. PMID: 24868575
- Effets de l'inhibition de la signalisation TGF-beta par le galunisertib (LY2157299) dans des modèles de carcinome hépatocellulaire et dans des échantillons de tissus tumoraux entiers ex vivo provenant de patients. | Serova, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21614-27. PMID: 26057634
- Perfusion et perméabilité cérébrales chez des patients atteints de glioblastome avancé et réfractaire traités par la lomustine et l'inhibiteur de la kinase du récepteur I du facteur de croissance transformant-β LY2157299 monohydraté. | Sepulveda-Sanchez, J., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2442-2448. PMID: 26137087
- Développement clinique du galunisertib (LY2157299 monohydrate), une petite molécule inhibitrice de la voie de signalisation du facteur de croissance transformant bêta. | Herbertz, S., et al. 2015. Drug Des Devel Ther. 9: 4479-99. PMID: 26309397
- Le galunisertib (LY2157299), un inhibiteur de la kinase du récepteur I du facteur de croissance transformant-β, atténue la pancréatite aiguë chez le rat. | Liu, X., et al. 2016. Braz J Med Biol Res. 49: e5388. PMID: 27509307
- Le blocage du TGFβR1 par le galunisertib (LY2157299) renforce l'activité anti-neuroblastome de l'anticorps anti-GD2 Dinutuximab (ch14.18) avec les cellules tueuses naturelles. | Tran, HC., et al. 2017. Clin Cancer Res. 23: 804-813. PMID: 27756784
- Évaluation préclinique du galunisertib (LY2157299 monohydrate), un inhibiteur de type I du récepteur du facteur de croissance transformant-β, premier de sa catégorie. | Yingling, JM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 6659-6677. PMID: 29467918
- Nano-micelles polymériques en tant que nouveaux transporteurs de cargaison pour l'administration de cellules cancéreuses du foie (LY2157299). | Hanafy, NAN., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29509706
- LY2157299 Monohydrate, un inhibiteur du TGF-βR1, supprime la croissance tumorale et le développement d'ascites dans le cancer de l'ovaire. | Zhang, Q., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30087253
- Le ciblage de la répression de la signalisation TGF-β par FOXA1 supprime la progression du cancer de la prostate résistant à la castration. | Song, B., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 569-582. PMID: 30511964
- Nanoparticules biomimétiques ciblant le cerveau pour la codélivrance de célastrol et de LY2157299 afin d'inverser l'immunosuppression des gliomes. | Zhu, S., et al. 2022. Int J Pharm. 619: 121709. PMID: 35364220
- Effet thérapeutique de la formulation de nanomicelles polymériques de LY2157299-Galunisertib sur la fibrose hépatique induite par le CCl4 chez le rat. | Panzarini, E., et al. 2022. J Pers Med. 12: PMID: 36579532
Inhibiteur de:
β ig-h3, β-defensin 137, β-defensin 15, β-defensin 32, β-defensin 7, ACTR-IA, ACTR-IIB, AHNAK, ALK-1, Ang-2, Asporin, bFGF, BMP-5, BMP-6, BMPR-IB, BMPR-II, Cadherin (CDH), CHAD, COL13A1, COL1A2, COL4A2, CRIM1, Cryptic, DAF-1, Dlx-5, dsg1α, EG625591, EMILIN-1, FAST-1/2, FGF-BP3, FGL1, FHL-2, FIR, FLRG, Fussel-18, GDF-11, GDF-9, GDF-9B, gremlin-1, gremlin-2, GRIP-1, Hic-5, IDAS, IL-10Rβ, Inhibin β-A, Inhibin β-E, Integrin β8, Layilin, LOC645781, LOC728896, LOXL4, LRG1, LRRC70, LRRC72, Lumican, LYZL6, MAWDBP1, N-cadherin, netrin-1, Nodal, NOMO, NOMO1, NOMO2, NPN, Olfr372, Olfr47, Olfr538, OTTMUSG00000012042, PLAGL2, PMEPA1, PTGF-β, Reg lllγ, RGMb, SARA, Ski, Sm B/B′, Smad2, Smad3, Smad4, Smad5, Smad7, Smuc, SSEA-3, Tβ-b, TBCK, TBX22, TGF B-1, TGF beta, TGF beta 1, TGF beta RI, TGFα, TGFβ RII, TGFβ RIII, TGFβ2, TGFβ3, TGIF2LX1, TGIF2LX2, TIAF-1, TIMAP, Trichohyalin, Vasorin, et VWC1.Activateur de:
ADMP, C030030A07Rik, C030039L03Rik, CD109, CD77 synthase (A4GALT), chordin, Cnpy1, COL2A1, Cripto, Cytokeratin 12, DAF-3, DAF-7, DAND5, Ear7, EG625424, FAM170B, FGF-5, fibrillin-3, Fibulin-2, IPCEF1, Lefty-2, MAWDBP1, PRDM13, Smad6, SnoN_SnoN2_SnoA, TBC1D30, TGF B-1, TGIF, TGIF2LX, TGIF2LY, TMEM100, TSC-22 D2, TSC-36, UHRF1BP1, Wnt-14b, et ZNF512.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
LY2157299, 5 mg | sc-391123 | 5 mg | $209.00 | |||
LY2157299, 10 mg | sc-391123A | 10 mg | $352.00 |