Inhibiteurs Pol I/II/III RPB8
Les inhibiteurs courants de la Pol I/II/III RPB8 comprennent, entre autres, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, l'Actinomycine D CAS 50-76-0, la Rifampicine CAS 13292-46-1, la Cordycepine CAS 73-03-0 et le DRB CAS 53-85-0.
La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de la Pol I/II/III RPB8 comprend une gamme de composés qui peuvent indirectement inhiber la fonction de la sous-unité RPB8 des ARN polymérases I, II et III par divers mécanismes. Ces inhibiteurs ne sont pas directement associés à la protéine RPB8 mais peuvent interférer avec des processus transcriptionnels plus larges ou avec des étapes spécifiques de la synthèse de l'ARN dans lesquelles RPB8 joue un rôle.
Le premier groupe comprend des composés qui se lient directement aux ARN polymérases, comme l'α-Amanitine, qui cible l'ARN polymérase II et, par extension, affecte la sous-unité RPB8. De même, l'actinomycine D et le DRB interfèrent avec le processus de transcription en empêchant la liaison de l'ARN polymérase à l'ADN ou en bloquant la transition entre l'initiation et l'élongation de la transcription, respectivement. D'autres composés, comme le Triptolide, ciblent d'autres sous-unités de l'ARN polymérase II, provoquant un effet indirect sur la RPB8. Le deuxième groupe comprend des composés comme la Cordycépine et la Cytosine arabinoside, qui sont des analogues de nucléosides qui s'incorporent à l'ARN ou à l'ADN, entraînant l'inhibition de l'élongation de la chaîne d'ARN ou la réduction des modèles d'ADN disponibles pour la transcription. Des composés comme la tunicamycine ont un impact sur les modifications post-traductionnelles des protéines, ce qui peut affecter l'assemblage et le fonctionnement des complexes d'ARN polymérase. Le flavopiridol et l'ICRF-193 ciblent d'autres enzymes cellulaires telles que les CDK et la topoisomérase II, qui sont nécessaires à une bonne régulation de la transcription et ont un impact indirect sur la fonction de RPB8. Le CX-5461, bien que spécifique de l'ARN polymérase I, a également un effet indirect sur RPB8 en inhibant le complexe d'initiation de la transcription de la Pol I.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Se lie préférentiellement à l'ARN polymérase II et inhibe son processus d'élongation de la transcription, ce qui affecte indirectement la fonction de RPB8. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interagit avec l'ADN et empêche le complexe ARN polymérase de se lier à l'ADN et de le transcrire, inhibant ainsi indirectement RPB8. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Se lie sélectivement à l'ARN polymérase bactérienne, mais dans les cellules eucaryotes, il peut interférer avec l'ARN polymérase mitochondriale, qui partage une homologie avec la Pol I/II/III. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Analogue de l'adénosine qui met fin à l'élongation de la chaîne d'ARN en inhibant l'ARN polymérase après son incorporation dans le brin d'ARN. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Inhibe l'ARN polymérase II en bloquant la transition de l'initiation à l'élongation, affectant indirectement RPB8. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triepoxyde de diterpène qui cible la plus grande sous-unité de l'ARN polymérase II, affectant indirectement la sous-unité RPB8 en perturbant le complexe de polymérase. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
Analogue nucléosidique qui inhibe l'ADN polymérase et peut réduire la synthèse de l'ARN en raison de la réduction des modèles d'ADN. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Inhibe CRM1/exportine 1, un récepteur d'exportation nucléaire, ce qui entraîne une altération du transport de l'ARNm et affecte indirectement les processus de transcription impliquant RPB8. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Bloque la glycosylation liée à l'azote, ce qui peut nuire au repliement et à la fonction des ARN polymérases et affecter indirectement RPB8. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Inhibiteur puissant des kinases dépendantes des cyclines (CDK) qui sont nécessaires à la phosphorylation de l'ARN polymérase II et affectent donc indirectement la fonction de RPB8. | ||||||