Inhibiteurs NKD2

Les inhibiteurs courants de NKD2 comprennent, entre autres, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, XAV939 CAS 284028-89-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5, JW 55 CAS 664993-53-7 et KY02111.

Les inhibiteurs de NKD2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent principalement la protéine Naked Cuticle Homolog 2 (NKD2), qui fait partie de la voie de signalisation Wnt. La voie de signalisation Wnt joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, notamment le développement embryonnaire, la régénération des tissus et l'homéostasie. NKD2 est un régulateur négatif au sein de cette voie, agissant pour atténuer la signalisation Wnt en favorisant la dégradation de l'effecteur clé β-caténine. Cette dégradation se produit par un mécanisme impliquant le système ubiquitine-protéasome, où NKD2 se lie à la β-caténine, facilitant son ubiquitination et sa dégradation ultérieure. Par conséquent, les inhibiteurs de NKD2 sont conçus pour interférer avec cette interaction et stabiliser les niveaux de β-caténine, renforçant ainsi la signalisation Wnt.

Les inhibiteurs de NKD2 varient considérablement, englobant des petites molécules et des peptides, chacun ayant son propre mécanisme d'action. Ces inhibiteurs peuvent agir en se liant directement à NKD2, en perturbant son interaction avec la β-caténine ou en interférant avec d'autres protéines de la voie de signalisation Wnt. En raison de leur rôle dans la modulation de la voie Wnt, les inhibiteurs de NKD2 sont des outils précieux pour élucider les subtilités de cette cascade de signalisation et ses implications dans divers processus physiologiques et pathologiques. Les chercheurs utilisent ces inhibiteurs pour étudier l'impact de l'altération de la signalisation Wnt dans des contextes cellulaires allant du développement embryonnaire à la progression du cancer.