Inhibiteurs Nek8
Les inhibiteurs courants de Nek8 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le SP600125 CAS 129-56-6, la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4, la Triciribine CAS 35943-35-2 et l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4.
Les inhibiteurs chimiques de Nek8 comprennent une gamme de composés qui ciblent diverses kinases et voies de signalisation cellulaire auxquelles Nek8 est associé. La staurosporine, un inhibiteur de kinase bien connu, peut inhiber Nek8 en ciblant directement son activité kinase, qui est cruciale pour son rôle dans la régulation du cycle cellulaire et les fonctions ciliaires. De même, la 5-Iodotubercidine réduit la disponibilité des substrats phosphorylés de l'adénosine, qui sont nécessaires au fonctionnement des kinases comme Nek8. La triciribine, bien que principalement connue pour inhiber la voie Akt, peut entraîner une diminution de l'activité de Nek8 en réduisant la phosphorylation à l'intérieur de la cellule, ce qui indique une interconnexion entre ces voies et l'activité de Nek8. L'Alsterpaullone, en entrant en compétition avec les sites de liaison de l'ATP, peut entraver l'activité kinase de Nek8, et le Gö6976 perturbe la signalisation cellulaire en inhibant la protéine kinase C, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de Nek8 par une modification de la dynamique de la phosphorylation.
En outre, le H-89, qui cible la protéine kinase A, peut modifier les schémas de phosphorylation dans la cellule et potentiellement réduire l'activité de Nek8. L'indirubine-3'-monoxime est capable de perturber le réseau de signalisation des kinases, et son inhibition des kinases à large spectre peut s'étendre à Nek8, en affectant sa dépendance à l'égard des événements de phosphorylation. IC261, un inhibiteur de la caséine kinase 1, peut perturber les voies de signalisation impliquées dans Nek8, en diminuant son activité kinase. PD 0332991, bien que sélectif pour CDK4/6, peut altérer la progression du cycle cellulaire, qui est étroitement liée à la fonction de Nek8, entraînant une réduction de son activité. La roscovitine, un autre inhibiteur de CDK, en interférant avec les kinases régulatrices du cycle cellulaire, peut affecter la fonction de Nek8, étant donné son rôle dans les processus liés au cycle cellulaire. Enfin, le Tozasertib, un inhibiteur de la kinase Aurora, perturbe les processus mitotiques qui font partie intégrante de la régulation du cycle cellulaire, entraînant indirectement une diminution de l'activité de Nek8, puisque ce dernier joue un rôle établi dans ces processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Nek8 est une kinase liée à NIMA, et la staurosporine peut inhiber Nek8 en inhibant son activité kinase, ce qui est essentiel pour sa fonction dans la régulation du cycle cellulaire et la fonction ciliaire. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). En inhibant JNK, SP600125 peut réduire l'activité de Nek8 car il a été démontré que JNK phosphoryle des kinases apparentées, ce qui suggère un rôle régulateur qui pourrait s'étendre à l'activité kinase de Nek8. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidine est un inhibiteur de l'adénosine kinase qui peut indirectement inhiber Nek8 en réduisant la disponibilité des substrats phosphorylés de l'adénosine nécessaires aux activités kinases, inhibant ainsi potentiellement la fonction kinase de Nek8. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur de kinase qui cible la voie Akt. La voie Akt étant impliquée dans la prolifération et la survie des cellules, l'inhibition par la triciribine peut conduire à une réduction de la phosphorylation et de l'activité des kinases en aval, qui peuvent inclure Nek8. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante. Bien qu'elle cible principalement les CDK, sa capacité à inhiber des kinases apparentées suggère qu'elle pourrait inhiber Nek8 en entrant en compétition pour les sites de liaison de l'ATP, entravant ainsi son activité kinase. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la protéine kinase A. En inhibant la PKA, il peut modifier les schémas de phosphorylation dans la cellule, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de Nek8, étant donné que les kinases opèrent souvent dans des réseaux de signalisation qui se chevauchent. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö6976 est un inhibiteur de la protéine kinase C. La fonction de Nek8 dépend d'une phosphorylation adéquate, et l'inhibition de la PKC peut perturber le milieu de signalisation cellulaire, réduisant potentiellement l'activité de Nek8 en modifiant la dynamique de la phosphorylation. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubine-3'-monoxime est un inhibiteur de kinases à large spectre qui peut inhiber les CDK et les GSK-3β. Par l'inhibition de ces kinases, il peut inhiber Nek8 en perturbant le réseau de signalisation des kinases et les événements de phosphorylation sur lesquels Nek8 s'appuie. | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261 est un inhibiteur de la caséine kinase 1 (CK1). En inhibant la CK1, IC261 peut perturber les voies de signalisation cellulaire qui impliquent Nek8, ce qui entraîne une diminution de l'activité kinase de Nek8 en raison d'une modification de la signalisation et des schémas de phosphorylation. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif de CDK4/6. Bien que Nek8 ne soit pas une cible directe, la capacité du palbociclib à inhiber les kinases peut entraîner une altération de la progression du cycle cellulaire, ce qui pourrait réduire indirectement l'activité de Nek8, qui est impliqué dans les processus liés au cycle cellulaire. | ||||||