Date published: 2025-9-5

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H-89 dihydrochloride (CAS 130964-39-5)

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Noms alternatifs:
N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide 2HCl
Application(s):
H-89 dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la PKA, perméable aux cellules et réversible.
Numéro CAS:
130964-39-5
Pureté:
>99%
Masse Moléculaire:
519.28
Formule Moléculaire:
C20H20BrN3O2S•2HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de H-89 est un puissant inhibiteur de la PKA (protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique), perméable aux cellules, non sélectif, réversible et compétitif par rapport à l'ATP. La PKA régule le métabolisme du glycogène, des sucres et des lipides et joue un rôle important dans le cycle cellulaire. Le H-89, autrefois considéré comme un inhibiteur sélectif de la PKA, s'est avéré inhiber également la CaM kinase II, la caséine kinase I, Rsk-2 (MAPKAP-K1b), MSK1, MYLK (chaîne légère de myosine kinase), Akt1 (PKB alpha), PKC mu, Rock-2 (ROCK-II) et la p70 S6 kinase alpha.


H-89 dihydrochloride (CAS 130964-39-5) Références

  1. Spécificité et mécanisme d'action de certains inhibiteurs de protéines kinases couramment utilisés.  |  Davies, SP., et al. 2000. Biochem J. 351: 95-105. PMID: 10998351
  2. L'AMP cyclique favorise la survie neuronale par la phosphorylation de la glycogène synthase kinase 3beta.  |  Li, M., et al. 2000. Mol Cell Biol. 20: 9356-63. PMID: 11094086
  3. La leptine induit la production de superoxyde mitochondrial et l'expression de la protéine chimioattractante monocytaire-1 dans les cellules endothéliales aortiques en augmentant l'oxydation des acides gras par l'intermédiaire de la protéine kinase A.  |  Yamagishi, SI., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 25096-100. PMID: 11342529
  4. Modulation biphasique du traitement nociceptif par la voie de signalisation AMP cyclique-protéine kinase A dans la moelle épinière du mouton.  |  Dolan, S. and Nolan, AM. 2001. Neurosci Lett. 309: 157-60. PMID: 11514065
  5. Voies de transduction du signal impliquées dans la migration des macrophages induite par les facteurs chimiotactiques du liquide péritonéal dans les stades I et II de l'endométriose.  |  Perez, MC., et al. 2002. Fertil Steril. 77: 1261-8. PMID: 12057738
  6. Identification des résidus phosphorylés qui affectent l'activité de la kinase mitotique Aurora-A.  |  Littlepage, LE., et al. 2002. Proc Natl Acad Sci U S A. 99: 15440-5. PMID: 12422018
  7. Stimulation de la sécrétion de 1alpha,25(OH)2-Vitamine D3 par l'activation du canal chlorure dans les cellules de Sertoli.  |  Menegaz, D., et al. 2010. J Steroid Biochem Mol Biol. 119: 127-34. PMID: 20156558
  8. La phosphorylation localisée des canaux Ca module la distribution du courant Ca de type L dans les myocytes cardiaques.  |  Chase, A., et al. 2010. J Mol Cell Cardiol. 49: 121-31. PMID: 20188735
  9. Inhibition de la croissance neuritique induite par la forskoline et de la phosphorylation des protéines par un inhibiteur sélectif nouvellement synthétisé de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique, le N-[2-(p-bromocinnamylamino)éthyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), dans les cellules de phéochromocytome PC12D.  |  Chijiwa, T., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 5267-72. PMID: 2156866
  10. L'IFN-γ et le TNF-α potentialisent la chimiotaxie des éosinophiles humains induite par la prostaglandine D2 par le biais de la régulation du récepteur de surface CRTH2.  |  El-Shazly, AE., et al. 2011. Int Immunopharmacol. 11: 1864-70. PMID: 21835268
  11. NF-κB et CREB sont impliqués dans la production d'IL-8 par les neutrophiles humains induite par les produits sécrétoires dérivés de Trichomonas vaginalis.  |  Nam, YH., et al. 2011. Korean J Parasitol. 49: 291-4. PMID: 22072831
  12. Le neuropeptide Y favorise la synthèse et la sécrétion de l'apolipoprotéine A1 hépatique par l'intermédiaire du récepteur Y5 du neuropeptide Y.  |  Liu, B. and Chen, F. 2022. Peptides. 154: 170824. PMID: 35660638
  13. Structures cristallines de la sous-unité catalytique de la protéine kinase dépendante de l'AMPc en complexe avec les inhibiteurs isoquinolinesulfonyl de la protéine kinase H7, H8 et H89. Implications structurelles pour la sélectivité.  |  Engh, RA., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 26157-64. PMID: 8824261

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H-89 dihydrochloride, 1 mg

sc-3537
1 mg
$92.00

H-89 dihydrochloride, 10 mg

sc-3537A
10 mg
$182.00