Inhibiteurs MAO-B
Les inhibiteurs courants de la MAO-B comprennent, entre autres, le chlorhydrate de quinacrine CAS 69-05-6, la sélégiline CAS 14611-51-9, la rasagiline CAS 136236-51-6 et la N-méthyl-N-propargylbenzylamine CAS 555-57-7.
La monoamine oxydase B (MAO-B) est une enzyme principalement située dans la membrane mitochondriale externe des cellules gliales du système nerveux central, ainsi que dans les tissus périphériques. Elle joue un rôle crucial dans le catabolisme des neurotransmetteurs monoaminergiques tels que la dopamine, la phényléthylamine et la benzylamine, régulant ainsi leurs niveaux dans la fente synaptique et influençant l'activité neuronale et la neuromodulation. La fonction de la MAO-B va au-delà de la simple dégradation des monoamines; elle est également impliquée dans la génération d'espèces réactives de l'oxygène en tant que sous-produits du processus de désamination, ce qui a des implications pour le stress oxydatif et le vieillissement neuronal. La régulation de l'activité de la MAO-B présente donc un intérêt significatif dans le contexte de la fonction et du dysfonctionnement neurologiques, son activité étant finement équilibrée pour garantir le maintien de niveaux optimaux de neurotransmetteurs monoaminergiques en vue d'une communication et d'une plasticité neuronales adéquates. L'inhibition de la MAO-B est un processus qui a un impact direct sur la capacité de l'enzyme à catalyser la désamination oxydative des neurotransmetteurs monoaminergiques, conduisant à une disponibilité accrue de ces substances neurochimiques dans la fente synaptique. L'inhibition peut se produire par différents mécanismes, notamment la liaison compétitive, non compétitive et irréversible au site actif de l'enzyme. Ces interactions empêchent la MAO-B d'accéder à ses substrats, ce qui réduit efficacement le taux de catabolisme des monoamines et la production associée de peroxyde d'hydrogène, un sous-produit de la réaction de désamination. Cette diminution de la dégradation des monoamines et de la production d'espèces réactives de l'oxygène peut avoir des implications significatives pour la signalisation neuronale et le stress oxydatif. L'inhibition spécifique de la MAO-B, par opposition à la MAO-A, offre une approche ciblée pour moduler le système monoaminergique, en particulier la signalisation dopaminergique, sans affecter substantiellement le métabolisme d'autres neurotransmetteurs comme la sérotonine. La compréhension de la base moléculaire de l'inhibition de la MAO-B permet d'explorer les mécanismes de régulation qui pourraient influencer les processus neurophysiologiques et la neuroprotection, soulignant l'importance de l'enzyme dans la santé neuronale et les conséquences de son activité altérée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
Le dichlorhydrate de quinacrine présente des caractéristiques intrigantes en tant qu'inhibiteur sélectif de la monoamine oxydase B (MAO-B). Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec l'enzyme, influençant ainsi son efficacité catalytique. La nature amphiphile du composé renforce sa capacité à traverser les membranes lipidiques, affectant potentiellement la localisation et l'activité des substrats des neurotransmetteurs, ce qui a un impact sur leurs voies métaboliques. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranylcypromine fonctionne comme un inhibiteur sélectif de la monoamine oxydase B (MAO-B), présentant des interactions moléculaires distinctives qui modulent l'activité enzymatique. Sa stéréochimie unique permet une liaison efficace au site actif, modifiant la conformation de l'enzyme et la cinétique de la réaction. Les caractéristiques lipophiles du composé facilitent sa pénétration dans les environnements cellulaires, influençant potentiellement la dynamique de la dégradation des neurotransmetteurs et le paysage métabolique global au sein des voies neuronales. | ||||||
cis-Resveratrol Solution (in Ethanol) | 61434-67-1 | sc-205254 sc-205254A | 5 mg 10 mg | $120.00 $228.00 | 2 | |
Le cis-résvératrol en solution dans l'éthanol présente des interactions intrigantes avec la monoamine oxydase B (MAO-B), caractérisées par leur capacité à stabiliser les conformations de l'enzyme par des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques. Les caractéristiques structurelles uniques de ce composé renforcent son affinité pour l'enzyme, ce qui entraîne une modification de la cinétique de la réaction. En outre, sa solubilité dans l'éthanol favorise une absorption cellulaire efficace, ce qui peut avoir un impact sur les processus métaboliques et les voies de signalisation dans le cerveau. | ||||||
Rasagiline | 136236-51-6 | sc-204875 sc-204875A | 25 mg 100 mg | $101.00 $210.00 | ||
La rasagiline fonctionne comme un inhibiteur irréversible de la MAO-B en formant une liaison covalente avec l'enzyme. Cette modification covalente rend l'enzyme inactive et incapable de jouer son rôle dans la dégradation des neurotransmetteurs. | ||||||
Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate | 6151-30-0 | sc-391946B sc-391946C sc-391946 sc-391946A | 1 g 5 g 10 g 25 g | $42.00 $84.00 $161.00 $338.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de quinacrine dihydraté présente des interactions notables avec la monoamine oxydase B (MAO-B) grâce à sa capacité unique à former des liaisons ioniques et à s'engager dans un empilement π-π avec les résidus aromatiques. La configuration électronique distincte de ce composé facilite le transfert rapide d'électrons, ce qui influence l'efficacité catalytique de l'enzyme. Sa structure cristalline renforce la stabilité, tandis que la forme dihydrate contribue à la solubilité, ce qui permet une diffusion efficace dans les systèmes biologiques. | ||||||
trans 2-Phenylcyclopropylamine Hydrochloride | 1986-47-6 | sc-208452 sc-208452A | 250 mg 1 g | $56.00 $163.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de trans-2-phénylcyclopropylamine présente des interactions intrigantes avec la monoamine oxydase B (MAO-B) en formant des liaisons hydrogène et en s'engageant dans des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. Sa partie cyclopropyle introduit une tension, améliorant l'affinité de la liaison et modifiant la cinétique de la réaction. La stéréochimie unique du composé permet une inhibition sélective, tandis que sa forme chlorhydrate améliore la solubilité, favorisant une dynamique d'interaction efficace dans les voies biochimiques. | ||||||
R(−)-Deprenyl hydrochloride | 14611-52-0 | sc-200742 sc-200742A sc-200742B | 100 mg 250 mg 1 g | $32.00 $77.00 $281.00 | ||
Le chlorhydrate de R(-)-déprényle agit comme un inhibiteur sélectif de la monoamine oxydase B (MAO-B), présentant des caractéristiques de liaison uniques en raison de sa structure asymétrique. Les régions hydrophobes du composé facilitent de fortes interactions avec l'enzyme, tandis que sa stéréochimie spécifique renforce son affinité pour le site actif. Cette inhibition sélective modifie la cinétique de la réaction enzymatique, ce qui permet une modulation nuancée du métabolisme des neurotransmetteurs, qui peut influencer divers processus biochimiques. | ||||||
cis-Resveratrol | 61434-67-1 | sc-363863 sc-363863A | 10 mg 100 mg | $340.00 $2400.00 | 2 | |
Le cis-résvératrol présente des interactions intrigantes avec la monoamine oxydase B (MAO-B) grâce à sa structure polyphénolique, qui permet de multiples liaisons hydrogène et un empilement π-π avec le site actif de l'enzyme. La conformation unique de ce composé favorise une liaison sélective, influençant l'efficacité catalytique de l'enzyme. En outre, ses propriétés antioxydantes peuvent moduler les voies du stress oxydatif, ce qui a un impact supplémentaire sur l'activité de la MAO-B et les processus métaboliques connexes. | ||||||
Ro 16-6491 | 94319-79-6 | sc-200743 sc-200743A | 200 mg 1 g | $57.00 $218.00 | ||
Le Ro 16-6491 présente une affinité particulière pour la monoamine oxydase B (MAO-B) grâce à ses caractéristiques structurelles uniques, qui facilitent les interactions hydrophobes spécifiques et la complémentarité électrostatique avec le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une capacité notable à stabiliser le complexe enzyme-substrat, modifiant ainsi la cinétique de la réaction. Sa flexibilité conformationnelle permet des ajustements dynamiques au cours de la liaison, ce qui peut influencer l'activité globale de l'enzyme et ses mécanismes de régulation. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
Le chlorhydrate de pargyline présente une interaction sélective avec la monoamine oxydase B (MAO-B), caractérisée par sa capacité à former des liaisons hydrogène stables et des contacts hydrophobes dans le site actif de l'enzyme. La configuration stérique unique de ce composé renforce son affinité de liaison, ce qui entraîne une modulation de l'efficacité catalytique de l'enzyme. En outre, ses propriétés électroniques peuvent influencer l'état redox de l'enzyme, ce qui a un impact sur l'ensemble des voies métaboliques associées à la dégradation des neurotransmetteurs. | ||||||