Date published: 2025-9-6

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Tranylcypromine (CAS 13492-01-8)

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Noms alternatifs:
trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt
Application(s):
Tranylcypromine est un inhibiteur irréversible de la MAO et un inhibiteur de la déméthylation des histones.
Numéro CAS:
13492-01-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
182.23
Formule Moléculaire:
C9H11N•1/2H2SO4
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La tranylcypromine est un inhibiteur irréversible de la monoamine oxydase (MAO) et un inhibiteur du CYP2A6 (Ki= 0,08 muM) et de l'histone déméthylase BHC110/LSD1. L'inhibiteur cible la MAO-A et la MAO-B et a été utilisé comme échafaudage chimique pour concevoir de nouveaux inhibiteurs de la déméthylase. Des études suggèrent que la tranylcypromine peut augmenter à la fois les amines traces du cerveau et les récepteurs GABA(B), et réguler le métabolisme des phospholipides. Il a été démontré que la tranylcypromine augmente la méthylation de la lysine 4 de l'histone H3 (H3K4) et la dérépression transcriptionnelle d'Egr1 et d'Oct4 dans les cellules de carcinome embryonnaire P19 (sc-24760). Des études indiquent qu'il s'agit d'un inhibiteur efficace de la déméthylation des histones et qu'il peut antagoniser les effets de la phényléphrine.


Tranylcypromine (CAS 13492-01-8) Références

  1. Évaluation du méthoxsalen, de la tranylcypromine et de la tryptamine en tant qu'inhibiteurs spécifiques et sélectifs du CYP2A6 in vitro.  |  Zhang, W., et al. 2001. Drug Metab Dispos. 29: 897-902. PMID: 11353760
  2. La déméthylation de la lysine 4 de l'histone H3 est une cible des médicaments antidépresseurs non sélectifs.  |  Lee, MG., et al. 2006. Chem Biol. 13: 563-7. PMID: 16793513
  3. Tranylcypromine: nouvelles perspectives sur un 'vieux' médicament.  |  Frieling, H. and Bleich, S. 2006. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 256: 268-73. PMID: 16927039
  4. Effet sur la liaison du [11C]DASB après une augmentation de la concentration de sérotonine induite par la tranylcypromine: études de tomographie par émission de positons chez le singe et le rat.  |  Lundquist, P., et al. 2007. Synapse. 61: 440-9. PMID: 17372973
  5. TCP-FA4: un dérivé de la tranylcypromine présentant une meilleure perméabilité sang-cerveau.  |  Desino, KE., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 78: 1412-7. PMID: 19679106
  6. Évaluation biochimique, structurelle et biologique des dérivés de la tranylcypromine en tant qu'inhibiteurs des histones déméthylases LSD1 et LSD2.  |  Binda, C., et al. 2010. J Am Chem Soc. 132: 6827-33. PMID: 20415477
  7. Intoxications par l'inhibiteur de la monoamine oxydase tranylcypromine: une analyse des événements mortels et non mortels.  |  Gahr, M., et al. 2013. Eur Neuropsychopharmacol. 23: 1364-72. PMID: 23791433
  8. Les cis-hydroxycyclobutylnaphthamides substitués par la tranylcypromine sont des antagonistes puissants et sélectifs des récepteurs de la dopamine D₃.  |  Chen, J., et al. 2014. J Med Chem. 57: 4962-8. PMID: 24848155
  9. Analogues fluorés de la tranylcypromine en tant qu'inhibiteurs de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1, KDM1A).  |  Borrello, MT., et al. 2017. Bioorg Med Chem Lett. 27: 2099-2101. PMID: 28390942
  10. Tranylcypromine et hybride de 6-trifluoroéthyl thiénopyrimidine comme inhibiteur de LSD1.  |  Wang, X., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 844-847. PMID: 30713023
  11. La Tranylcypromine, un inhibiteur de la MAO, modifie les réponses neuroinflammatoires médiées par le LPS et l'Aβ chez les souris de type sauvage et dans un modèle de la maladie d'Alzheimer.  |  Park, H., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32872335
  12. Découverte de nouveaux dérivés de la tranylcypromine en tant qu'inhibiteurs très puissants de la LSD1.  |  Huang, MJ., et al. 2021. Bioorg Med Chem Lett. 41: 127993. PMID: 33775841
  13. Différents modes d'action entre la norépinéphrine et la phényléphrine sur la synthèse de la prostaglandine par des tranches de la médullaire interne du rein de chien.  |  Hayashi, M., et al. 1983. Jpn J Pharmacol. 33: 563-71. PMID: 6312148

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Tranylcypromine, 1 g

sc-200572
1 g
$172.00

Tranylcypromine, 5 g

sc-200572A
5 g
$587.00