LKB1 Activateurs

Les activateurs LKB1 courants comprennent, entre autres, l'AICAR CAS 2627-69-2, le resvératrol CAS 501-36-0, la curcumine CAS 458-37-7, la forskoline CAS 66575-29-9 et la quercétine CAS 117-39-5.

LKB1, également connue sous le nom de kinase B1 du foie ou de sérine/thréonine kinase 11 (STK11), est un régulateur essentiel du métabolisme énergétique cellulaire et de la croissance des cellules. En tant que kinase maîtresse, LKB1 joue un rôle central dans la coordination de divers processus cellulaires en phosphorylant des cibles en aval impliquées dans le métabolisme, la polarité cellulaire, la prolifération et l'apoptose. L'une des fonctions clés de LKB1 est son rôle dans le maintien de l'homéostasie énergétique cellulaire par l'activation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), un capteur d'énergie majeur dans les cellules. En phosphorylant et en activant l'AMPK, LKB1 favorise les processus cataboliques tels que l'absorption du glucose, l'oxydation des acides gras et la biogenèse des mitochondries, tout en inhibant les voies anaboliques telles que la synthèse des protéines et des lipides. Cela permet aux cellules de s'adapter aux changements dans la disponibilité des nutriments et le statut énergétique, assurant ainsi leur survie dans des conditions de stress métabolique.

L'activation de LKB1 est étroitement régulée par plusieurs mécanismes qui intègrent les signaux cellulaires et métaboliques. L'un des principaux modes d'activation de LKB1 implique son interaction avec la protéine suppresseur de tumeur STRAD (adaptateur lié à STE20) et la protéine d'échafaudage MO25 (protéine de souris 25). La formation du complexe LKB1-STRAD-MO25 stabilise LKB1 et renforce son activité kinase, favorisant ainsi la phosphorylation des substrats en aval. En outre, l'activation de LKB1 peut être modulée par des voies de signalisation en amont telles que la voie AMPK et la voie de signalisation Hippo, qui convergent pour réguler l'activité de LKB1 en réponse à des changements de l'état énergétique cellulaire et à des signaux environnementaux. En outre, il a été démontré que les modifications post-traductionnelles telles que la phosphorylation et l'acétylation régulent l'activité de LKB1, fournissant ainsi des couches supplémentaires de contrôle de sa fonction. Dans l'ensemble, l'activation de LKB1 représente un processus finement réglé, orchestré par un réseau complexe de voies de signalisation et de mécanismes de régulation, qui régit en fin de compte le métabolisme, la croissance et la survie des cellules.