Date published: 2025-10-23

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Inhibiteurs LKB1

Les inhibiteurs courants de LKB1 comprennent, entre autres, l'AICAR CAS 2627-69-2, le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide CAS 1115-70-4, l'U-0126 CAS 109511-58-2, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le 2-désoxy-D-glucose CAS 154-17-6.

La kinase du foie B1 (LKB1), également connue sous le nom de kinase sérine/thréonine 11 (STK11), est une protéine kinase conservée au cours de l'évolution qui agit comme un régulateur central du métabolisme cellulaire, de la croissance, de la polarité et de la survie. LKB1 est une kinase maîtresse qui phosphoryle et active une famille de 14 kinases apparentées, connues sous le nom de membres de la famille des kinases activées par l'AMP (AMPK). Une fois activées, ces kinases régulent divers processus cellulaires, y compris le métabolisme énergétique, la progression du cycle cellulaire et l'autophagie. La fonction de LKB1 est étroitement régulée par son interaction avec d'autres protéines, y compris STRAD (une pseudokinase) et MO25 (une protéine échafaudage). Ensemble, elles forment un complexe hétérotrimérique nécessaire à l'activation complète et à la fonction de LKB1. Étant donné son rôle central dans l'orchestration des réponses cellulaires au stress énergétique et à la disponibilité des nutriments, LKB1 agit comme un capteur métabolique, garantissant que les activités cellulaires sont en adéquation avec les ressources énergétiques disponibles.

Les inhibiteurs de LKB1 sont des molécules spécifiquement conçues pour cibler et perturber l'activité ou la fonction de la kinase LKB1. Ces inhibiteurs peuvent se lier aux sites actifs ou allostériques de LKB1, empêchant son interaction avec les substrats ou d'autres protéines régulatrices. Alternativement, certains inhibiteurs peuvent interférer avec la formation du complexe LKB1-STRAD-MO25, empêchant ainsi l'activation de LKB1. Le développement et l'étude des inhibiteurs de LKB1 permettent de mieux comprendre le réseau complexe des voies de signalisation régies par cette kinase.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride

1115-70-4sc-202000F
sc-202000A
sc-202000B
sc-202000C
sc-202000D
sc-202000E
sc-202000
10 mg
5 g
10 g
50 g
100 g
250 g
1 g
$20.00
$42.00
$62.00
$153.00
$255.00
$500.00
$30.00
37
(1)

Bien que le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide active principalement l'AMPK, il peut influencer indirectement l'expression ou l'activité de LKB1 par le biais de mécanismes cellulaires complexes.

BML-275

866405-64-3sc-200689
sc-200689A
5 mg
25 mg
$94.00
$348.00
69
(1)

Inhibiteur de l'AMPK qui pourrait indirectement affecter l'expression ou l'activité de LKB1 par le biais de boucles de rétroaction dans les voies de détection de l'énergie.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

En tant qu'inhibiteur de mTOR, la rapamycine pourrait influencer indirectement LKB1 en modifiant l'état métabolique cellulaire et les boucles de rétroaction.

STO-609

52029-86-4sc-507444
5 mg
$140.00
(0)

Un inhibiteur de la protéine kinase dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKK) qui pourrait affecter LKB1 indirectement.

2-Deoxy-D-glucose

154-17-6sc-202010
sc-202010A
1 g
5 g
$65.00
$210.00
26
(2)

Un analogue du glucose et un inhibiteur de la glycolyse pourraient affecter l'expression de LKB1 en modifiant le statut énergétique cellulaire.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Un inhibiteur de PI3K pourrait influencer l'expression ou l'activité de LKB1 en modulant les voies de signalisation PI3K/AKT.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Un inhibiteur de PI3K qui pourrait potentiellement moduler l'expression de LKB1 par les voies de signalisation PI3K/AKT.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Un inhibiteur de l'ERK pourrait moduler l'expression ou l'activité de LKB1 par l'intermédiaire des voies de signalisation MAPK.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) pourrait potentiellement affecter l'expression de LKB1 en modulant la dynamique de la transcription des gènes.