LKB1 抑制因子

常见的LKB1抑制剂包括但不限于AICAR CAS 2627-69-2、1,1-二甲基双胍盐酸盐CAS 1115-70-4、U- 0126 CAS 109511-58-2，雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和 2-脱氧-D-葡萄糖 CAS 154-17-6。

肝脏激酶B1（LKB1），也被称为丝氨酸/苏氨酸激酶11（STK11），是一种在进化上高度保守的蛋白激酶，作为细胞代谢、增长、极性和生存的中心调节器。LKB1是一种主激酶，能够磷酸化并激活一组14个相关的蛋白激酶家族成员，称为AMP激活的蛋白激酶（AMPK）家族成员。一旦被激活，这些激酶会调节各种细胞过程，包括能量代谢、细胞周期进程和自噬。LKB1的功能通过其与其他蛋白的相互作用受到严格调控，包括STRAD（一种假激酶）和MO25（一种支架蛋白）。它们共同形成一个异三聚体复合物，这是LKB1完全激活和功能所必需的。鉴于其在协调细胞对能量压力和营养可用性的反应中的核心作用，LKB1充当了一个代谢传感器，确保细胞活动与可用的能量资源相适应。

LKB1的抑制剂是专门设计用于靶向和破坏LKB1激酶活性或功能的分子。这些抑制剂可以结合到LKB1的活性位点或变构位点，阻止其与底物或其他调节蛋白的相互作用。或者，一些抑制剂可能会干扰LKB1-STRAD-MO25复合物的形成，从而阻止LKB1的激活。LKB1抑制剂的开发和研究提供了对由该激酶控制的复杂信号通路网络的更深入理解。