LKB1 Activadores

Los activadores comunes de LKB1 incluyen, entre otros, AICAR CAS 2627-69-2, Resveratrol CAS 501-36-0, Curcumina CAS 458-37-7, Forskolina CAS 66575-29-9 y Quercetina CAS 117-39-5.

LKB1, también conocida como quinasa hepática B1 o serina/treonina quinasa 11 (STK11), es un regulador crítico del metabolismo energético celular y del crecimiento celular. Como quinasa maestra, LKB1 desempeña un papel central en la coordinación de diversos procesos celulares mediante la fosforilación de dianas posteriores implicadas en el metabolismo, la polaridad celular, la proliferación y la apoptosis. Una de las funciones clave de LKB1 es su papel en el mantenimiento de la homeostasis energética celular a través de la activación de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), un importante sensor de energía en las células. Al fosforilar y activar AMPK, LKB1 promueve procesos catabólicos como la captación de glucosa, la oxidación de ácidos grasos y la biogénesis mitocondrial, al tiempo que inhibe vías anabólicas como la síntesis de proteínas y lípidos. Esto permite a las células adaptarse a los cambios en la disponibilidad de nutrientes y el estado energético, garantizando la supervivencia en condiciones de estrés metabólico.

La activación de LKB1 está estrechamente regulada por varios mecanismos que integran señales celulares y señales metabólicas. Uno de los principales modos de activación de LKB1 implica su interacción con la proteína supresora de tumores STRAD (adaptador relacionado con STE20) y la proteína de andamiaje MO25 (proteína 25 del ratón). La formación del complejo LKB1-STRAD-MO25 estabiliza LKB1 y aumenta su actividad cinasa, promoviendo así la fosforilación de sustratos aguas abajo. Además, la activación de LKB1 puede ser modulada por vías de señalización ascendentes como la vía AMPK y la vía de señalización Hippo, que convergen para regular la actividad de LKB1 en respuesta a cambios en el estado energético celular y a señales ambientales. Además, se ha demostrado que modificaciones postraduccionales como la fosforilación y la acetilación regulan la actividad de LKB1, proporcionando capas adicionales de control sobre su función. En general, la activación de LKB1 representa un proceso finamente sintonizado orquestado por una compleja red de vías de señalización y mecanismos reguladores, que en última instancia rigen el metabolismo celular, el crecimiento y la supervivencia.