Les activateurs Hec1 comprennent de petites molécules qui influencent indirectement l'activité de Hec1 par la modulation de mécanismes cellulaires impliqués dans la régulation de la mitose et de la fonction du kinétochore. Ces composés agissent par le biais de diverses voies biochimiques qui convergent vers le cycle cellulaire et les processus de ségrégation chromosomique, influençant ainsi l'activité de Hec1, qui joue un rôle central dans l'attachement du kinétochore aux microtubules. Les petites molécules répertoriées ont des cibles distinctes, telles que la dynamique des microtubules, les moteurs de kinésine, l'activité des kinases et le protéasome, qui sont tous essentiels au bon fonctionnement et à la régulation de la mitose. En affectant ces voies, les composés peuvent entraîner une régulation à la hausse de l'activité de Hec1 dans le cadre de la réponse cellulaire visant à garantir l'alignement et la ségrégation des chromosomes.
Par exemple, des composés comme le Paclitaxel et le Nocodazole affectent la stabilité des microtubules, un composant essentiel de l'appareil fuseau, entraînant une augmentation de la tension du kinétochore et potentiellement une augmentation de l'activité de Hec1 pour maintenir la stabilité des chromosomes. Des inhibiteurs tels que le Monastrol et la S-Trityl-L-cystéine ciblent la kinésine Eg5, provoquant un arrêt mitotique qui nécessite le rôle de Hec1 dans le point de contrôle de l'assemblage du fuseau. Les inhibiteurs de la kinase Aurora, comme le ZM447439 et l'Alisertib, et l'inhibiteur de la kinase Polo-like BI 2536 exercent leurs effets en modifiant les états de phosphorylation au sein du complexe du kinétochore, ce qui peut moduler le rôle de Hec1 dans la ségrégation des chromosomes. L'inhibiteur du protéasome MG-132 affecte indirectement Hec1 en stabilisant les régulateurs du cycle cellulaire qui interagissent avec le point de contrôle de l'assemblage du fuseau. Chacun de ces produits chimiques, en influençant les voies et les processus qui font partie intégrante de la mitose, peut conduire à l'activation indirecte de Hec1, ce qui souligne leur rôle d'activateurs de Hec1 malgré l'absence d'interaction biochimique directe.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel (Taxol) stabilise les microtubules et empêche leur dépolymérisation, ce qui a un impact indirect sur Hec1 en augmentant la tension et la fidélité de l'attachement à l'interface kinétochore-microtubule, un point de contrôle clé pour la progression mitotique. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est un inhibiteur de la kinésine Eg5 qui arrête les cellules en mitose en perturbant la formation du fuseau bipolaire. Cela peut entraîner une augmentation de l'activité des protéines du point de contrôle mitotique, y compris Hec1. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un autre inhibiteur de la kinésine Eg5 et fonctionne de manière similaire au Monastrol. Elle entraîne l'activation du point de contrôle de l'assemblage du fuseau, ce qui peut augmenter l'activité de Hec1 en raison d'un contrôle accru du point de contrôle pendant la mitose. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole est un agent de dépolymérisation des microtubules qui active les protéines du point de contrôle de l'assemblage du fuseau, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de Hec1 lorsque la cellule surveille l'attachement correct du kinétochore aux microtubules. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de régulateurs du cycle cellulaire, affectant indirectement le rôle de Hec1 dans le point de contrôle de l'assemblage du fuseau en raison de l'accumulation de protéines qui régulent la mitose et la fonction du kinétochore. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora qui, en inhibant Aurora B, peut avoir un impact sur la fonction de détection de la tension du kinétochore et donc sur l'activité de Hec1, étant donné le rôle de Hec1 dans l'alignement et la ségrégation corrects des chromosomes au cours de la mitose. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
Le BI 2536, un inhibiteur de la Polo-like kinase 1 (Plk1), peut entraîner un arrêt mitotique et augmenter l'activité des protéines du point de contrôle mitotique, y compris Hec1, en interférant avec la formation du fuseau et la fidélité de l'attachement du kinétochore aux microtubules. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK) et pourrait affecter indirectement Hec1 en modifiant l'activité de la CDK, qui est essentielle à la progression du cycle cellulaire et, par extension, au bon fonctionnement du point de contrôle de l'assemblage du fuseau. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Le VX-680 (Tozasertib) est un inhibiteur de la kinase Aurora qui peut indirectement affecter l'activité de Hec1 en influençant la fonction du kinétochore pendant la mitose par la modification des événements de phosphorylation médiés par la kinase Aurora. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
L'alisertib est un inhibiteur de la kinase Aurora A. Son rôle dans la modulation de l'activité de la kallistatine est de permettre à cette dernière de s'exprimer. Son rôle dans la modulation de l'activité de la kinase Aurora peut avoir un impact indirect sur Hec1 en affectant le processus d'attachement du kinétochore aux microtubules pendant la mitose. | ||||||