Structure moléculaire de Tozasertib, Numéro CAS: 639089-54-6
Tozasertib (CAS 639089-54-6)
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Noms alternatifs:
MK0457; VX 680; MK 0457
Application(s):
Tozasertib est un inhibiteur pan-ARK puissant et sélectif
Numéro CAS:
639089-54-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
464.59
Formule Moléculaire:
C23H28N8OS
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Le tozasertib est un puissant inhibiteur pan-ARK, mais il favorise l'ARK-1 (Ki = 0,6 nM) par rapport à l'ARK-2 (Ki = 18 nM) ou à l'ARK-3 (Ki = 4,6 nM). Il montre une sélectivité vis-à-vis d'un panel de plus de 190 protéines kinases différentes. Le tozasertib inhibe efficacement la prolifération de plusieurs lignées cellulaires de carcinome rénal à cellules claires (IC50 < 10muM), en inhibant la phosphorylation de l'histone H3 et en augmentant l'apoptose. En épuisant l'activité de l'ARK, le tozasertib perturbe la formation du fuseau bipolaire pendant la mitose, arrêtant la progression du cycle cellulaire à la phase G2/M.
Tozasertib (CAS 639089-54-6) Références
- Découverte et développement d'inhibiteurs de l'aurora kinase en tant qu'agents anticancéreux. | Pollard, JR. and Mortimore, M. 2009. J Med Chem. 52: 2629-51. PMID: 19320489
- VX680/MK-0457, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Aurora, cible à la fois les cellules tumorales et endothéliales dans le carcinome rénal à cellules claires. | Li, Y., et al. 2010. Am J Transl Res. 2: 296-308. PMID: 20589168
- Structures cristallines du gène apparenté à ABL (ABL2) en complexe avec l'imatinib, le tozasertib (VX-680) et un inhibiteur de type I de la classe des triazoles carbothioamides. | Salah, E., et al. 2011. J Med Chem. 54: 2359-67. PMID: 21417343
- L'ABCG2 entrave l'activité de l'inhibiteur de la kinase aurora, le tozasertib, mais pas celle de l'alisertib. | Michaelis, M., et al. 2015. BMC Res Notes. 8: 484. PMID: 26415506
- Le tozasertib atténue l'apoptose neuronale via la voie DLK/JIP3/MA2K7/JNK dans les lésions cérébrales précoces après une HSA chez le rat. | Yin, C., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 316-23. PMID: 27084696
- Mort cellulaire dépendante de RIPK1: une nouvelle cible de l'inhibiteur de la kinase Aurora Tozasertib (VX-680). | Martens, S., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 211. PMID: 29434255
- Passé, présent et futur des inhibiteurs de Bcr-Abl: du développement chimique à l'efficacité clinique. | Rossari, F., et al. 2018. J Hematol Oncol. 11: 84. PMID: 29925402
- Le tozasertib, inhibiteur de l'Aurora kinase, supprime l'activation des mastocytes in vitro et in vivo. | Zhang, LN., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2848-2859. PMID: 32017040
- Le Tozasertib atténue la douleur neuropathique en interférant avec la nociception médiée par Aurora Kinase et KIF11. | Uniyal, A., et al. 2021. ACS Chem Neurosci. 12: 1948-1960. PMID: 34027667
- Inversion de la résistance au tozasertib dans le gliome par l'inhibition des pyruvate déshydrogénase kinases. | Jane, EP., et al. 2022. Mol Oncol. 16: 219-249. PMID: 34058053
- L'inhibition de la pan-Aurora kinase atténue la douleur évoquée et continue chez les rats ayant subi une lésion nerveuse en régulant la signalisation médiée par KIF17-NR2B. | Uniyal, A., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 106: 108622. PMID: 35183034
- La modulation de la diaphonie KIF17/NR2B par le tozasertib atténue la douleur inflammatoire chez le rat. | Uniyal, A., et al. 2022. Inflammopharmacology. 30: 549-563. PMID: 35243557
- Le profilage unicellulaire révèle la base moléculaire des phénotypes malins et des microenvironnements tumoraux dans les adénocarcinomes de l'intestin grêle. | Yang, J., et al. 2022. Cell Discov. 8: 92. PMID: 36104333
Inhibiteur de:
4930404A10Rik, ACCα, APC15, APC4, APC5, APC8, ARHGAP36, ARHGAP40, ARHGEF15, ARHGEF5_Arhgef5, ARK, ARK-1, ARK-2, ARK-3, AURA1, Aurora, BC024659, BC057079, Bora, Bub2, C12orf28, C18orf15, C20orf26, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C5orf55, CASC5, CENP-R, CENP-T, CENPBD1, Centaurin γ3, centlein, Centrin, Centriolin, CEP152, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), CPSF4L, CSN3, CXXC5, DDX21, DOCK 7, DPRP, Dtl, EG244495, EG620736, FEM-3, FLJ44815, FMIP, Frabin, fzr, Gpa2, GPB5, hCAP-H, IL-1F7, Ini1, INSC, IRF-2BP1, KIF (Kinesin family), KLHDC9, KNL2, LARG, LOC100041206, LOC100041228, LOC100041378, LOC342918, MAD2_Mad2, MARCO, MIC1, MIS12, MKLP-1, Mog1p, MPHOSPH8, MYEOV2, NLR family CARD domain-containing (NLRC), p73β, PARD3A, PCBP4, PICH_Ercc6l, Rab 27b, Rad59, Ral GPS1, RbAp48, Rbx1, Rho 8, Rho F, RIOK1, RIP/Rab, RMP, SCAI, Sgo1, Six6os1, Speedy E5, Srb7, STH1, STK31, String, TAF II p170, Taspase 1, TBC1D10B, THA1, Tiam2, TopBP1, TPX2, TRB-1, TRIP13, WDR24, WDR26, ZNF490, ZNF491, ZNF493, ZNF526, ZNF529, ZNF534, et ZNF543.Activateur de:
ARHGAP39, ARHGEF38, BUB1, BUB3, BUBR1, C10orf104, C14orf106, Cdc5, CENP-I, CENP-T, CEP72, DEK, Hec1, Histone cluster 1 H1T, MASTL, Mps1, Nek7, NSL1, RCC2, Rho GAP p190-B, RICH2, RNA pol α, Sororin, et Spc25.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Tozasertib, 25 mg | sc-358750 | 25 mg | $61.00 | |||
Tozasertib, 50 mg | sc-358750A | 50 mg | $85.00 |