Inhibiteurs GST

Ce composé synthétique est un puissant inhibiteur de l'activité de la GST et a été étudié pour ses effets chimioprotecteurs contre les carcinogènes.

Principalement connu comme un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), le captopril inhibe l'activité de la GST en se liant à l'enzyme et en interférant avec sa fonction catalytique.

Il s'agit d'un inhibiteur non spécifique de la GST qui modifie de manière covalente le site actif des enzymes GST, inhibant ainsi leur activité.

Ce composé inhibe l'activité de la GST en se liant de manière covalente à l'enzyme et en perturbant sa fonction catalytique.

Il s'agit d'un composé contenant du fer qui inhibe la GST en se liant à son site actif et en perturbant sa fonction catalytique.

Flavonoïde présent dans divers fruits et légumes, il inhibe l'activité de la GST en se liant directement à l'enzyme et en interférant avec sa fonction catalytique.

La curcumine (synthétique) présente un comportement remarquable en tant que TPS grâce à sa capacité à s'engager dans une attaque électrophile, facilitée par son système de double liaison conjuguée. Cette structure améliore sa réactivité, permettant une conjugaison efficace avec le glutathion. La conformation planaire du composé favorise les interactions d'empilement π-π, influençant l'affinité et la sélectivité de la liaison. En outre, ses propriétés hydrophobes affectent la perméabilité des membranes, ce qui modifie sa distribution et sa cinétique dans les environnements biologiques.

Ebselen fonctionne comme une glutathion S-transférase (GST) en tirant parti de sa structure unique contenant du sélénium, qui permet une attaque nucléophile efficace sur les électrophiles. Sa capacité à former des intermédiaires sélénoliques stables améliore la cinétique de la réaction, facilitant une conjugaison rapide avec le glutathion. Les propriétés redox distinctes du composé lui permettent de participer à diverses voies biochimiques, tandis que sa nature amphiphile influence la solubilité et l'interaction avec les membranes cellulaires, ce qui a un impact sur sa biodisponibilité globale.

L'acide ellagique est un polyphénol que l'on trouve dans des fruits comme les baies et les grenades. Il a été étudié pour sa capacité à inhiber l'activité de la GST.

HELSS, un bromoenol lactone, agit comme un puissant substrat de la GST grâce à sa fraction lactone électrophile, qui subit facilement l'attaque nucléophile du glutathion. Cette interaction conduit à la formation d'un produit thioéther stable, favorisant des processus de détoxification efficaces. Les caractéristiques structurelles uniques du composé renforcent sa réactivité, ce qui permet de cibler sélectivement des isoformes GST spécifiques. En outre, ses caractéristiques hydrophobes influencent la perméabilité des membranes, ce qui a une incidence sur l'absorption et la distribution cellulaires.