HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8)
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HELSS (substrat suicide à base de lactone haloénol, BEL, lactone bromoénol) est un inhibiteur puissant et irréversible qui cible sélectivement l'iPLA2 (phospholipase A2 indépendante du calcium) du groupe VI du myocarde et forme une liaison covalente avec cette dernière. L'iPLA2 du groupe VI (phospholipase A2 indépendante du calcium) est un médiateur de la libération d'acide arachidonique par les cellules lisses aortiques induite par la vasopressine. L'inhibition de la libération d'acide arachidonique s'est avérée saturable et spécifique en raison de la sélectivité de HELSS (1 000 fois) pour l'inhibition de la PLA2 calcium-dépendante par rapport à la PLA2 calcium-dépendante. On a également observé que l'HELSS (substrat suicide de la lactone haloénol, BEL, lactone bromoénol) inhibe l'activité de la PAP (phosphohydrolase de l'acide phosphatidique) cytosolique cellulaire dépendante du magnésium dans des macrophages P388D1 intacts. Il est à noter que ce composé est également un inhibiteur de la GST (glutathion S-transférase) qui pourrait contribuer à prévenir la résistance aux médicaments médiée par la GST. HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) est un inhibiteur de la chymotrypsine.
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8) Références
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- L'inhibition de la libération d'arachidonate par les îlots pancréatiques stimulés par des sécrétagogues supprime à la fois la sécrétion d'insuline et l'augmentation de la concentration en ions calcium cytosoliques des cellules bêta. | Ramanadham, S., et al. 1993. Biochemistry. 32: 337-46. PMID: 8418854
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- Clonage et expression d'une phospholipase A2 cytosolique dépendante du Ca2+ du groupe IV provenant d'îlots pancréatiques de rat. Comparaison de l'activité exprimée avec celle d'une phospholipase A2 cytosolique indépendante du Ca2+ du groupe VI des îlots de Langerhans. | Ma, Z., et al. 1998. Biochim Biophys Acta. 1391: 384-400. PMID: 9555100
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HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 5 mg | sc-201418 | 5 mg | $163.00 | |||
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 25 mg | sc-201418A | 25 mg | $609.00 |