ELL2 Activateurs
Les activateurs ELL2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.
Les activateurs d'ELL2 comprennent une série de composés chimiques qui renforcent indirectement les performances fonctionnelles d'ELL2 par le biais de voies de signalisation distinctes. La forskoline et l'IBMX agissent par la voie de signalisation de l'AMPc, la forskoline activant l'adénylate cyclase et l'IBMX inhibant les phosphodiestérases, ce qui entraîne collectivement une augmentation des niveaux d'AMPc susceptibles d'améliorer l'état de phosphorylation des cofacteurs de transcription associés à ELL2, augmentant ainsi ses capacités d'élongation de la transcription. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la sphingosine-1-phosphate contribuent également à l'activation des voies de signalisation de la PKC et des lipides respectivement, ce qui peut conduire à la phosphorylation des protéines en interaction ou à des changements dans la structure de la chromatine qui renforcent le rôle d'ELL2 dans l'élongation de la transcription. L'EGCG contribue à cette amélioration en inhibant les kinases qui ciblent les coactivateurs des facteurs de transcription, ce qui pourrait accroître l'efficacité d'ELL2 dans le processus d'élongation de la transcription.
En outre, des composés tels que la 5-Azacytidine et la Trichostatine A, qui inhibent respectivement les ADN méthyltransférases et les histones désacétylases, contribuent à créer un paysage chromatinien plus propice à la transcription, facilitant ainsi l'activité d'élongation d'ELL2. BIX-01294, en inhibant la méthylation des histones, et (S)-CR8, en inhibant les CDK, en particulier CDK9, peuvent également promouvoir un environnement favorable à l'élongation transcriptionnelle. Le déplacement des protéines BET compétitives de la chromatine par JQ1 peut permettre à ELL2 de s'engager plus efficacement dans la machinerie de transcription, tandis que la modulation de la signalisation de la neurotensine par SR-48692 pourrait réguler à la hausse les processus d'élongation transcriptionnelle auxquels ELL2 participe. Enfin, le ciblage de l'activité HAT par C646 peut entraîner une modification des schémas d'acétylation, ce qui pourrait renforcer l'interaction d'ELL2 avec l'appareil transcriptionnel et faciliter son rôle dans l'élongation. Ces activateurs d'ELL2, par leur influence ciblée sur diverses voies cellulaires, assurent la promotion de la transcription médiée par ELL2 sans qu'il soit nécessaire de la stimuler directement ou de la surexprimer.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'élévation de l'AMPc peut renforcer l'activité de l'ELL2 en favorisant la phosphorylation des facteurs de transcription qui agissent en synergie avec l'ELL2 dans la phase d'élongation de la transcription. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc en empêchant sa dégradation. Cela renforcerait indirectement l'activité d'ELL2 en stabilisant le complexe de transcription auquel il s'associe par l'intermédiaire de la signalisation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA). | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC) qui peut conduire à la phosphorylation de protéines qui interagissent avec ELL2, renforçant potentiellement son activité d'élongation de la transcription. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de kinase connu pour affecter de multiples voies, y compris celles qui régulent la transcription. Il peut renforcer l'activité d'ELL2 en inhibant les kinases qui, autrement, phosphoryleraient et inhiberaient les facteurs de transcription ou les coactivateurs travaillant avec ELL2. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate est une molécule de signalisation lipidique qui peut activer des voies de signalisation conduisant à des altérations de la structure de la chromatine, facilitant potentiellement le rôle d'ELL2 dans l'élongation de la transcription en rendant la matrice d'ADN plus accessible. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-Azacytidine est un inhibiteur des méthyltransférases de l'ADN, ce qui peut conduire à un état plus ouvert de la chromatine. Cela pourrait indirectement renforcer l'activité d'ELL2 en augmentant l'accessibilité de l'ADN pour la machinerie de transcription. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur de l'histone désacétylase, qui provoque l'acétylation des histones, ce qui entraîne une configuration plus ouverte de la chromatine. Cela pourrait renforcer l'action d'ELL2 en facilitant le processus d'élongation de la transcription. | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, ce qui entraîne une réduction de la méthylation de l'histone H3. Les modifications de la structure de la chromatine qui en résultent pourraient favoriser l'élongation de la transcription médiée par ELL2 en améliorant la liaison d'ELL2 au complexe de transcription. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
Le SR-48692 est un antagoniste du récepteur 1 de la neurotensine, qui peut moduler diverses voies de signalisation intracellulaires. Il pourrait renforcer l'activité d'ELL2 en influençant les voies qui régulent à la hausse les processus d'élongation transcriptionnelle dans lesquels ELL2 est impliqué. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur sélectif de l'histone acétyltransférase (HAT) p300/CBP. En modulant les niveaux d'acétylation, il peut influencer l'activité transcriptionnelle et potentiellement renforcer la fonction d'ELL2 en modifiant l'état d'acétylation des protéines associées à l'élongation de la transcription. | ||||||