Inhibiteurs dsg1α

Ce composé est un puissant inhibiteur de la kinase analogue au récepteur de l'activine du TGF-β de type I (ALK5), qui se trouve en amont de la signalisation SMAD. L'inhibition d'ALK5 par LY-364947 peut empêcher l'activation de SMAD, une voie connue pour être impliquée dans la régulation de l'expression et de la fonction de la desmogléine 1 (dsg1α) dans les cellules épithéliales, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de la dsg1α.

GW788388 est un inhibiteur sélectif des récepteurs ALK5 et ALK4, qui font partie de la voie de signalisation du TGF-β. En inhibant ces récepteurs, GW788388 entrave la phosphorylation et l'activation de SMAD2/3, qui sont essentielles à la régulation transcriptionnelle et à la stabilisation de dsg1α à la surface des cellules, inhibant ainsi fonctionnellement dsg1α.

SB-431542 inhibe sélectivement ALK4, ALK5 et ALK7, qui sont nécessaires à l'activation de SMAD2/3 dans la voie de signalisation du TGF-β. Cette inhibition entraîne une diminution des événements transcriptionnels qui sont nécessaires au bon fonctionnement de dsg1α, conduisant ainsi à son inhibition fonctionnelle.

Le SB-525334 est un inhibiteur d'ALK5, et son inhibition entraîne une diminution de la phosphorylation de SMAD2/3 médiée par le TGF-β. Comme la signalisation du TGF-β peut réguler l'expression et la stabilité de la dsg1α, l'inhibition par le SB-525334 peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de la dsg1α.

SD-208 est un inhibiteur de la kinase du récepteur I du TGF-β, qui entrave la voie de signalisation du TGF-β. En inhibant cette kinase, SD-208 perturbe l'activation de SMAD2/3 et la régulation transcriptionnelle subséquente des gènes, y compris ceux liés à la fonction dsg1α, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de dsg1α.

A-83-01 est un inhibiteur sélectif des ALK5, ALK4 et ALK7. Il bloque la signalisation TGF-β nécessaire à la localisation et à la fonction correctes de la dsg1α, entraînant ainsi son inhibition fonctionnelle.

LY2157299, également connu sous le nom de Galunisertib, est un inhibiteur du récepteur I du TGF-β. Il empêche la phosphorylation de SMAD2/3, qui est essentielle pour la stabilisation et la fonction de dsg1α, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle.

RepSox est un inhibiteur de l'activité kinase d'ALK5, qui est impliquée dans la signalisation du TGF-β. En inhibant ALK5, RepSox réduit la phosphorylation de SMAD2/3, qui est nécessaire à la fonction dsg1α, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de dsg1α.

EW-7197 est un inhibiteur sélectif d'ALK5 qui perturbe la voie de signalisation TGF-β/SMAD. Ce faisant, il entrave la régulation transcriptionnelle et l'expression de dsg1α, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle.

L'ITD-1 est un inhibiteur sélectif de la signalisation du TGF-β qui entrave la différenciation des cellules qui dépendent de cette voie. En inhibant la voie du TGF-β, l'ITD-1 perturbe les processus qui contribuent au bon fonctionnement de la dsg1α, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle.