Date published: 2025-9-7

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1)

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Application(s):
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII est un puissant inhibiteur ATP-compétitif du récepteur TbR-I/ALK5
Numéro CAS:
356559-20-1
Pureté:
>97%
Masse Moléculaire:
343.4
Formule Moléculaire:
C21H21N5
Information supplémentaire:
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VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633 est un inhibiteur ATP-compétitif, réversible et perméable aux cellules de l'activité kinase du VEGFR (IC50 = 170 nM, 160 nM, et 125 nM pour VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, respectivement). Inhibe PDGFR-α et c-Kit à des concentrations plus élevées seulement (IC50 = 0,97 µM et 4,33 µM, respectivement) et est inactif vis-à-vis de 17 autres kinases (IC50 ≥ 10 µM). Il a été démontré qu'il supprime la signalisation cellulaire et la prolifération cellulaire dépendant du VEGF, mais pas du FGF. Bien qu'il ne soit pas cytotoxique pour les cellules cancéreuses, le KRN633 présente une excellente activité antitumorale in vivo en raison de ses effets inhibiteurs sur la formation des vaisseaux et la perméabilité vasculaire.


TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) Références

  1. Inhibition des marqueurs génétiques de la fibrose avec un nouvel inhibiteur du récepteur kinase du facteur de croissance transformant bêta de type I dans la néphrite induite par la puromycine.  |  Grygielko, ET., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 943-51. PMID: 15769863
  2. L'inhibition de l'activin receptor-like kinase 5 atténue la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine.  |  Higashiyama, H., et al. 2007. Exp Mol Pathol. 83: 39-46. PMID: 17274978
  3. Efficacité spécifique à la tumeur de l'inhibition du facteur de croissance transformant bêta RI chez les rats Eker.  |  Laping, NJ., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 3087-99. PMID: 17505012
  4. Follistatin-like 1 atténue la différenciation et la survie des cellules érythroïdes par le biais de la signalisation Smad2/3.  |  Wu, J., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 466: 711-6. PMID: 26365350
  5. Le facteur de croissance transformant-β est un médiateur de la dysfonction endothéliale chez les rats lors d'un apport élevé en sel.  |  Feng, W., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 309: F1018-25. PMID: 26447221
  6. Un nouveau système de criblage 3D à haut débit pour les inhibiteurs de l'EMT: Un criblage pilote a permis de découvrir l'activité inhibitrice de l'EMT de l'inhibiteur de CDK2 SU9516.  |  Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
  7. L'effet d'Echinococcus granulosus sur les cellules de la rate et l'expression du TGF-β dans le sang périphérique des souris BALB/c.  |  Yin, S., et al. 2017. Parasite Immunol. 39: PMID: 28130828
  8. Petits échafaudages fibreux électrofilés chargés d'inhibiteurs moléculaires du TGF-β1 pour la prévention des cicatrices hypertrophiques.  |  Wang, L., et al. 2017. ACS Appl Mater Interfaces. 9: 32545-32553. PMID: 28875694
  9. L'affinement des méthodes in vitro d'identification des substrats de l'aldéhyde oxydase révèle des métabolites d'inhibiteurs de kinases.  |  Dick, RA. 2018. Drug Metab Dispos. 46: 846-859. PMID: 29615437
  10. Le facteur de croissance transformant β est le médiateur de la communication entre les cellules du noyau pulpeux humain et les cellules souches mésenchymateuses cultivées conjointement.  |  Lehmann, TP., et al. 2018. J Orthop Res. 36: 3023-3032. PMID: 29999195
  11. Nrf2 protège les cellules stellaires de l'activation cellulaire dépendante de Smad.  |  Prestigiacomo, V. and Suter-Dick, L. 2018. PLoS One. 13: e0201044. PMID: 30028880
  12. Un essai phénotypique à haut contenu pour la quantification rapide de la fibrillogénèse du collagène à l'aide de fibroblastes pulmonaires dérivés de la maladie.  |  Good, RB., et al. 2019. BMC Biomed Eng. 1: 14. PMID: 32903343
  13. Les hépatocytes exposés aux PM2,5 induisent l'activation des cellules stellaires hépatiques en libérant du TGF-β1.  |  Leilei, L., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 569: 125-131. PMID: 34243068

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, 2 mg

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2 mg
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