Inhibiteurs CREB Binding Protein (CBP)

Les inhibiteurs courants de la protéine de liaison CREB (CBP) comprennent, sans s'y limiter, la curcumine (synthétique) CAS 94875-80-6, C646 CAS 328968-36-1, la curcumine CAS 458-37-7, l'inhibiteur de l'histone acétyltransférase II et le garcinol CAS 78824-30-3.

Les inhibiteurs de la protéine de liaison CREB (CBP) englobent une gamme variée de composés conçus pour cibler l'activité de la protéine de liaison CREB, ou CBP. La CBP est un coactivateur transcriptionnel qui joue un rôle crucial dans la régulation de l'expression des gènes en participant au remodelage de la chromatine et à l'acétylation des histones. Elle interagit avec divers facteurs de transcription, dont la protéine CREB (cAMP response element-binding protein), pour faciliter l'initiation de la transcription. La CBP fonctionne également comme une histone acétyltransférase, modifiant les protéines histones afin d'assouplir la structure de la chromatine et de créer un environnement plus accessible pour les facteurs de transcription. Les inhibiteurs de la CBP sont conçus pour perturber ou moduler l'interaction entre la CBP et ses partenaires de liaison, ce qui affecte en fin de compte ses activités de coactivateur et d'histone acétyltransférase.

Ces inhibiteurs ciblent souvent des domaines spécifiques de la CBP, tels que son bromodomaine, qui reconnaît les résidus lysine acétylés sur les histones. En se liant à ce domaine, les inhibiteurs de la CBP peuvent empêcher la CBP de s'associer aux histones, ce qui entraîne des modifications de la structure de la chromatine et des schémas d'expression génique. Une autre stratégie consiste à interférer avec l'interaction entre la CBP et des facteurs de transcription spécifiques tels que CREB, empêchant ainsi la formation de complexes transcriptionnels fonctionnels. Le développement d'inhibiteurs de la CBP représente une voie prometteuse dans le domaine de la modulation de l'expression génétique. Les chercheurs cherchent à comprendre les aspects structurels et fonctionnels de la CBP et ses interactions avec divers composants cellulaires afin de concevoir des molécules capables d'inhiber son activité de manière sélective et efficace. En perturbant la régulation des gènes par la CBP, ces inhibiteurs permettent de mieux comprendre les processus biologiques fondamentaux et offrent des pistes d'intervention.