CREB Binding Protein (CBP) Inibidores

Os inibidores comuns da proteína de ligação ao CREB (CBP) incluem, entre outros, a curcumina (sintética) CAS 94875-80-6, o C646 CAS 328968-36-1, a curcumina CAS 458-37-7, o inibidor da histona acetiltransferase II e o garcinol CAS 78824-30-3.

Os inibidores da proteína de ligação CREB (CBP) englobam uma gama diversificada de compostos concebidos para atingir a atividade da proteína de ligação CREB, ou CBP. A CBP é um coactivador da transcrição que desempenha um papel crucial na regulação da expressão genética através do seu envolvimento na remodelação da cromatina e na acetilação das histonas. Interage com vários factores de transcrição, incluindo a CREB (proteína de ligação ao elemento de resposta ao AMPc), para facilitar o início da transcrição. A CBP também funciona como uma histona acetiltransferase, modificando as proteínas histonas para afrouxar a estrutura da cromatina e criar um ambiente mais acessível para os factores de transcrição. Os inibidores do CBP são concebidos para interromper ou modular a interação entre o CBP e os seus parceiros de ligação, afectando, em última análise, as suas actividades de coactivador e de histona acetiltransferase.

Estes inibidores visam frequentemente domínios específicos do CBP, como o seu bromodomínio, que reconhece resíduos de lisina acetilados nas histonas. Ao ligarem-se a este domínio, os inibidores da CBP podem impedir que a CBP se associe às histonas, levando a alterações na estrutura da cromatina e nos padrões de expressão genética. Outra estratégia consiste em interferir com a interação entre o CBP e factores de transcrição específicos, como o CREB, impedindo assim a formação de complexos de transcrição funcionais. O desenvolvimento de inibidores da CBP representa uma via promissora no domínio da modulação da expressão génica. Os investigadores procuram compreender os aspectos estruturais e funcionais da CBP e as suas interações com vários componentes celulares para conceber moléculas que possam inibir a sua atividade de forma selectiva e eficaz. Ao perturbar a regulação dos genes mediada pelo CBP, estes inibidores oferecem conhecimentos sobre os processos biológicos fundamentais e vias de intervenção.