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O A66 inibe as formas oncogénicas da p110α, como a E545K H1047R, com IC50 de 30 nM e 43 nM, respetivamente. O A66 apresenta uma seletividade >100 vezes maior para a p110α do que para outras isoformas PI3K de classe I. Entre as PI3K de classe II, PI3K de classe III e PI4K, o A66 apenas apresenta uma reatividade cruzada limitada com a PI3K PI3K-C2β de classe II e a isoforma PI4Kβ de PI4K com IC50 de 462 nM e 236 nM, respetivamente. O A66 não apresenta qualquer atividade inibitória contra outras cinases lipídicas ou as cinases relacionadas DNA-PK e mTOR. O tratamento com A66 a 0,7 μM induz uma redução de 75-80% na formação de focos pelos mutantes p85α iSH2 altamente transformadores KS459delN, DKRMN-S560del e K379E, e reduz a fosforilação de Akt em T308 por todos os mutantes p85.
Informacoes sobre ordens
Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
A66, 5 mg | sc-364394 | 5 mg | $255.00 | |||
A66, 50 mg | sc-364394A | 50 mg | $1455.00 |