Inhibiteurs Chk1
Les inhibiteurs de Chk1 courants comprennent notamment CHIR-124 CAS 405168-58-3 et LY2606368 CAS 1234015-52-1.
La kinase du point de contrôle 1, communément appelée Chk1, est une sérine/thréonine kinase qui joue un rôle essentiel dans la réponse cellulaire aux dommages causés à l'ADN. C'est un élément central de la voie de signalisation du point de contrôle du cycle cellulaire, qui veille à ce que les cellules ne progressent pas dans le cycle cellulaire en présence de lésions de l'ADN. Lorsque l'ADN est endommagé, Chk1 s'active et interrompt le cycle cellulaire, ce qui permet aux mécanismes de réparation de l'ADN de rectifier les dommages avant que la réplication ne se poursuive. En outre, Chk1 joue également un rôle dans la stabilisation des fourches de réplication, qui sont des structures qui se forment lors de la réplication de l'ADN. Ces fourches peuvent se bloquer lorsqu'elles rencontrent des dommages à l'ADN, et Chk1 contribue à garantir que ces fourches bloquées ne s'effondrent pas, empêchant ainsi d'autres dommages à l'ADN.
Les inhibiteurs de Chk1 sont des entités chimiques conçues pour cibler spécifiquement et entraver l'activité enzymatique de Chk1. En inhibant Chk1, ces composés peuvent perturber la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN, entraînant une progression incontrôlée du cycle cellulaire, même en présence de lésions de l'ADN. Il peut en résulter une instabilité génomique, les cellules étant forcées de se répliquer malgré un ADN endommagé. D'un point de vue moléculaire, les inhibiteurs de Chk1 fonctionnent généralement en se liant à la poche de liaison à l'ATP de Chk1, empêchant sa phosphorylation et son activation ultérieure. En outre, certains inhibiteurs peuvent agir de manière allostérique, en modifiant la conformation de Chk1 de manière à la rendre inactive.
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHIR-124 | 405168-58-3 | sc-364463 | 2 mg | $97.00 | 2 | |
CHIR-124 agit comme un inhibiteur sélectif de Chk1, en s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui perturbent l'activité de la kinase. Son affinité de liaison unique lui permet de moduler la phosphorylation de substrats clés impliqués dans la voie de réponse aux dommages de l'ADN. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par une association rapide et une dissociation plus lente, ce qui renforce son efficacité. En outre, les caractéristiques structurelles de CHIR-124 contribuent à sa stabilité et à sa solubilité, ce qui facilite son interaction avec les protéines cibles. | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
La débromohymenialdisine fonctionne comme un inhibiteur sélectif de Chk1, présentant des interactions moléculaires uniques qui interfèrent avec les mécanismes de régulation de la kinase. Son profil de liaison distinct modifie la dynamique de phosphorylation des protéines critiques dans le contrôle du cycle cellulaire. Le composé présente une cinétique de réaction remarquable, avec une affinité prononcée pour le site de liaison de l'ATP, ce qui conduit à une inhibition efficace. En outre, ses caractéristiques structurelles améliorent sa solubilité et sa stabilité, favorisant des interactions robustes avec les enzymes cibles. | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $133.00 | 1 | |
Le SB 218078 agit comme un inhibiteur sélectif de Chk1, caractérisé par sa capacité à perturber l'activité de la kinase par le biais d'interactions spécifiques avec son site actif. Ce composé présente une adaptabilité conformationnelle unique, qui lui permet de moduler la dynamique structurelle de l'enzyme. Ses propriétés cinétiques révèlent un taux d'association et de dissociation rapide, facilitant une compétition efficace avec l'ATP. En outre, les régions hydrophobes du SB 218078 contribuent à son affinité de liaison, ce qui renforce son efficacité globale dans les voies cellulaires. | ||||||
Inhibiteur Chk2 Inhibitor | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
Chk2 Inhibitor fonctionne comme un puissant modulateur de la voie de signalisation Chk1, présentant une capacité unique à stabiliser la conformation inactive de la kinase. Ce composé s'engage dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques qui modifient l'efficacité catalytique de l'enzyme. Ses propriétés électroniques distinctes renforcent sa réactivité, ce qui permet une inhibition sélective. En outre, les caractéristiques de solubilité de l'inhibiteur de Chk2 facilitent sa distribution dans les environnements cellulaires, ce qui a un impact sur les cascades de signalisation en aval. | ||||||
LY2603618 | 911222-45-2 | sc-364526 sc-364526A | 5 mg 50 mg | $214.00 $1809.00 | ||
LY2603618 inhibe l'activité de Chk1 et pourrait réduire son expression après une exposition prolongée. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
SCH900776 cible Chk1 et peut potentiellement réguler à la baisse son expression en inhibant son activité. | ||||||
TCS 2312 | 838823-32-8 | sc-204326 sc-204326A | 1 mg 5 mg | $204.00 $800.00 | ||
Le TCS 2312 agit comme un inhibiteur sélectif de Chk1, caractérisé par sa capacité à perturber l'état de phosphorylation de la kinase. Ce composé présente des interactions stériques uniques qui entravent la liaison du substrat, modulant ainsi efficacement la réponse au cycle cellulaire. Sa configuration électronique distincte favorise une cinétique de réaction rapide, ce qui renforce son pouvoir inhibiteur. En outre, la nature lipophile du TCS 2312 influence la perméabilité des membranes, ce qui a une incidence sur sa biodisponibilité et son interaction avec les cibles cellulaires. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
Le PF-477736 inhibe l'activité kinase de Chk1, réduisant potentiellement la stabilité de sa protéine. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
L'UCN-01, un analogue de la staurosporine, inhibe l'activité kinase de Chk1, ce qui peut entraîner une réduction de la stabilité de la protéine Chk1 ou une augmentation de sa dégradation. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
L'AZD7762 est un inhibiteur sélectif de Chk1 qui bloque son activité kinase, ce qui pourrait déstabiliser la protéine. | ||||||