Structure moléculaire de PF 477736, Numéro CAS: 952021-60-2
PF 477736 (CAS 952021-60-2)
Noms alternatifs:
(2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H- [1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide
Application(s):
PF 477736 est un inhibiteur sélectif de la kinase de point de contrôle 1 (Chk1).
Numéro CAS:
952021-60-2
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
419.48
Formule Moléculaire:
C22H25N7O2
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Le PF 477736 est un inhibiteur sélectif de Chk1 (kinase de point de contrôle 1). Le PF 477736 inhibe Chk1 avec une valeur Ki de 0,49 nM. Le PF 477736 abroge l'arrêt du cycle cellulaire aux points de contrôle S et G2-M. Le PF 477736 est un inhibiteur de ARK-1, c-Fms-CSF-1R, c-Yes, FGFR-3, Flk-1, Flt-3/Flk-2 et Ret.
PF 477736 (CAS 952021-60-2) Références
- Efficacité des inhibiteurs de CHK en tant qu'agents uniques dans les cellules de lymphome pilotées par MYC. | Ferrao, PT., et al. 2012. Oncogene. 31: 1661-72. PMID: 21841818
- Inhibition combinée de Chk1 et Wee1: l'effet synergique in vitro se traduit par une inhibition de la croissance tumorale in vivo. | Carrassa, L., et al. 2012. Cell Cycle. 11: 2507-17. PMID: 22713237
- Interaction Chk1-Mad2: un lien transversal entre le point de contrôle des dommages à l'ADN et le point de contrôle du fuseau mitotique. | Chilà, R., et al. 2013. Cell Cycle. 12: 1083-90. PMID: 23454898
- Le traitement combiné par la gemcitabine et les inhibiteurs de CHK1 induit une résistance à l'apoptose dans les cellules ressemblant à des cellules souches cancéreuses enrichies de sphéroïdes tumoraux provenant d'une lignée cellulaire de cancer du poumon non à petites cellules. | Fang, DD., et al. 2013. Front Med. 7: 462-76. PMID: 23820871
- L'inhibition ciblée d'ATR ou de CHEK1 inverse la radiorésistance dans les cellules de carcinome épidermoïde oral présentant une perte du bras chromosomique 11q distal. | Sankunny, M., et al. 2014. Genes Chromosomes Cancer. 53: 129-43. PMID: 24327542
- La gemcitabine et l'inhibition de CHK1 potentialisent la radio-immunothérapie dirigée par l'EGFR contre l'adénocarcinome canalaire pancréatique. | Al-Ejeh, F., et al. 2014. Clin Cancer Res. 20: 3187-97. PMID: 24838526
- La surexpression de CHK1 dans la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T est essentielle à la prolifération et à la survie en empêchant un stress de réplication excessif. | Sarmento, LM., et al. 2015. Oncogene. 34: 2978-90. PMID: 25132270
- Inhibition combinée de Chk1 et Wee1 comme nouvelle stratégie thérapeutique pour le lymphome à cellules du manteau. | Chilà, R., et al. 2015. Oncotarget. 6: 3394-408. PMID: 25428911
- Synergie entre le bosutinib (SKI-606) et l'inhibiteur de Chk1 (PF-00477736) dans les cellules leucémiques BCR/ABL⁺ hautement résistantes à l'imatinib. | Nguyen, T., et al. 2015. Leuk Res. 39: 65-71. PMID: 25465126
- L'inhibition de la PARP, mais pas de l'EGFR, entraîne une radiosensibilisation des lignées cellulaires HNSCC HPV/p16-positives. | Güster, JD., et al. 2014. Radiother Oncol. 113: 345-51. PMID: 25467050
- L'activation constitutive de la voie de réponse aux dommages de l'ADN comme nouvelle cible thérapeutique dans le lymphome diffus à grandes cellules B. | Derenzini, E., et al. 2015. Oncotarget. 6: 6553-69. PMID: 25544753
- Le topotécan agit en synergie avec l'inhibiteur de CHEK1 (CHK1) pour induire l'apoptose dans les cellules cancéreuses ovariennes. | Kim, MK., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 196. PMID: 25884494
- Caractérisation d'une lignée cellulaire de lymphome à cellules du manteau résistante à l'inhibiteur de Chk1 PF-00477736. | Restelli, V., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37229-40. PMID: 26439697
- L'expression de la kinase du point de contrôle 1 est un marqueur de pronostic défavorable et une cible thérapeutique dans le médulloblastome induit par MYC. | Prince, EW., et al. 2016. Oncotarget. 7: 53881-53894. PMID: 27449089
- La combinaison de l'ibrutinib et des inhibiteurs de Chk1 cible de manière synergique les lignées de lymphome à cellules du manteau. | Restelli, V., et al. 2018. Target Oncol. 13: 235-245. PMID: 29441438
Inhibiteur de:
4632434I11Rik, 4931417G12Rik, ARK-1, c-Fms-CSF-1R, c-Yes, C12orf12, C1orf181, C20orf196, C20orf43, C9orf102, Chk1, CTF18, FAAP24, FAM127B, FAM24B, FGFR-3, Flk-1, Flt-3/Flk-2, GABP-α, GTSE-1, HELB, hIws1, IRF-2BP1, LOC728110, MRE11_Mre11, NBS1, Npl1, NSE1, NSE2, PAR-3, PHF3, POLR2J1, Ret, RNF8, SERTAD3, SmarcAL1, SMC1α, SPHAR, SPOCD1, SUV39H1, TEX38, TIPIN, TopBP1, Treslin, TTI1, VSIG (V-set et immunoglobulin domain containing), et XPV.Activateur de:
FIGNL1, MCM10, MND1, Rad18, REV1, TMEM205, et WDR61.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PF 477736, 5 mg | sc-362781 | 5 mg | $113.00 | |||
PF 477736, 25 mg | sc-362781A | 25 mg | $423.00 |