Date published: 2025-9-6

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CHIR-124 (CAS 405168-58-3)

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Noms alternatifs:
(S)-3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-6-chloro-4-(quinuclidin-3-ylamino)quinolin-2(1H)-one
Application(s):
CHIR-124 est un puissant inhibiteur de Chk1
Numéro CAS:
405168-58-3
Masse Moléculaire:
419.91
Formule Moléculaire:
C23H22ClN5O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

CHIR-124 est un puissant inhibiteur de la kinase 1 du point de contrôle (Chk1) avec une valeur IC50 de 0,3 nM. Chk1 est une sérine-thréonine kinase dépendante de l'ATP qui joue un rôle très important dans le système de surveillance du point de contrôle de la réplication de l'ADN. CHIR-124 favorise l'inhibition de la croissance dans de nombreuses lignées cellulaires cancéreuses en interagissant avec les poisons de la topoisomérase.


CHIR-124 (CAS 405168-58-3) Références

  1. CHIR-124, un nouvel inhibiteur puissant de Chk1, potentialise la cytotoxicité des poisons de la topoisomérase I in vitro et in vivo.  |  Tse, AN., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 591-602. PMID: 17255282
  2. Le point de contrôle de la phase intra-S affecte à la fois l'initiation et l'élongation de la réplication de l'ADN: analyses de cellules uniques et de fibres d'ADN.  |  Seiler, JA., et al. 2007. Mol Cell Biol. 27: 5806-18. PMID: 17515603
  3. Radiosensibilisation par Chir-124, un inhibiteur sélectif de CHK1: effets de p53 et des points de contrôle du cycle cellulaire.  |  Tao, Y., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 1196-205. PMID: 19305158
  4. Rôle de la kinase 1 du point de contrôle (Chk1) dans les mécanismes de résistance aux inhibiteurs d'histone désacétylase.  |  Lee, JH., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci U S A. 108: 19629-34. PMID: 22106282
  5. Modèle multicellulaire de sphéroïde tumoral pour évaluer l'effet dynamique spatio-temporel des chimiothérapies: application à la combinaison gemcitabine/inhibiteur CHK1 dans le cancer du pancréas.  |  Dufau, I., et al. 2012. BMC Cancer. 12: 15. PMID: 22244109
  6. Les inhibiteurs à petites molécules de l'Ataxia Telangiectasia and Rad3 related kinase (ATR) sensibilisent les cellules de lymphome aux rayons UVA.  |  Biskup, E., et al. 2016. J Dermatol Sci. 84: 239-247. PMID: 27743911
  7. Ciblage coordonné des fonctions du point de contrôle du cycle cellulaire dans des modèles intégrés de cancer du pancréas.  |  Chung, S., et al. 2019. Clin Cancer Res. 25: 2290-2304. PMID: 30538111
  8. Un criblage cellulaire à haut débit permet d'identifier des inhibiteurs qui surmontent la résistance multidrogue médiée par la glycoprotéine P (Pgp).  |  Zahra, R., et al. 2020. PLoS One. 15: e0233993. PMID: 32484843
  9. Ciblage synergique de CHK1 et de mTOR dans les tumeurs induites par MYC.  |  Song, X., et al. 2021. Carcinogenesis. 42: 448-460. PMID: 33206174
  10. Recherche efficace de tête à tête dans l'espace chimique des inhibiteurs de kinases par fusion computationnelle de fragments.  |  Andrianov, GV., et al. 2021. J Chem Inf Model. 61: 5967-5987. PMID: 34762402
  11. La syntaxine 18 régule la réponse aux dommages de l'ADN et la transition épithéliale-mésenchymateuse pour promouvoir la résistance aux radiations du cancer du poumon.  |  Thumser-Henner, C., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 529. PMID: 35668077
  12. L'inhibition de l'ATR permet de surmonter la tolérance au platine associée à la déficience en ERCC1 et en p53 en provoquant une catastrophe de réplication.  |  Heyza, JR., et al. 2023. NAR Cancer. 5: zcac045. PMID: 36644397
  13. La perte de fonction de FBXW7 favorise la progression du carcinome épidermoïde de l'œsophage en augmentant la phosphorylation de MAP4 et de ERK.  |  Pan, Y., et al. 2023. J Exp Clin Cancer Res. 42: 75. PMID: 36991467
  14. Le complexe MRN maintient les hépatocytes dérivés de la bile dans la régénération du foie par la voie ATR-Chk1.  |  Song, J., et al. 2023. NPJ Regen Med. 8: 20. PMID: 37024481

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CHIR-124, 2 mg

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2 mg
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