SB 218078 CAS: 135897-06-2
MF: C24H15N3O3
MW: 393.4
A potent inhibitor of Type I 5-phosphatase and Chk1.

SB 218078 (CAS 135897-06-2)

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Noms alternatifs: 9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Application: SB 218078 is a potent inhibitor of Type I 5-phosphatase and Chk1
Numéro CAS: 135897-06-2
Pureté: ≥98%
Masse Moléculaire: 393.4
Formule Moléculaire: C24H15N3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

SB 218078 is the phosphorylation product of inositol 1,4,5-trisphosphate (Ins (1,4,5)P3). SB 218078 acts as a potent inhibitor of Type I 5-phosphatase (Ins (1,4,5)P3 5-phosphatase) (IC50 ~150 nM). SB 218078 facilitates Ca2+ influx by sensitising Ins (1,4,5)P3-mediated activation of ICRAC. At higher concentrations, SB 218078 acts as an inhibitor of IP3R (Ins (1,4,5)P3 receptors). SB 218078 is also an inhibitor of checkpoint kinase 1(Chk1) with an IC50 value of 15 M. SB-218078 is a much weaker inhibitor of Cdc2 (Cdk 1)(IC50 = 250 nM) and PKC (IC50 = 1μM).


Références

1. Balla, T., et al. 1991. J. Biol. Chem. 266: 24719-24726. PMID: 1662215
2. Cullen, P.J. 1998. Biochim. Biophys. Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034
3. Hermosura, M.C., et al. 2000. Nature. 408: 735-740. PMID: 11130077

État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in DMSO (100 mM), and water.
STOCKAGE :
Store at -20° C
Point de fusion :
314.67° C (Predicted)
Point d'Ébullition :
718.51° C (Predicted)
Densité :
1.81 g/cm3 (Predicted)
Indice de Réfraction :
n20D 1.97 (Predicted)
IC50 :
CDK2: IC50 = 5.6 nM; CDK4: IC50 = 16 nM; CDK1: IC50 = 23 nM; Cdc2: IC50 = 250 nM; PKC: IC50 = 1 µM; Chk1: IC50 = 15
Ki Data :
Chk1: Ki= 15 nM
Valeurs pK :
pKa: 9.75 (Predicted)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
PubChem CID :
SMILES :
C1CC2N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N(C1O2)C7=C53)C(=O)NC6=O

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