Date published: 2025-9-6

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SB 218078 (CAS 135897-06-2)

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Noms alternatifs:
9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Application(s):
SB 218078 est un puissant inhibiteur de la 5-phosphatase de type I et de Chk1
Numéro CAS:
135897-06-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
393.4
Formule Moléculaire:
C24H15N3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le SB 218078 est le produit de phosphorylation de l'inositol 1,4,5-trisphosphate (Ins (1,4,5)P3). Le SB 218078 agit comme un puissant inhibiteur de la 5-phosphatase de type I (Ins (1,4,5)P3 5-phosphatase) (IC50 ~150 nM). Le SB 218078 facilite l'influx de Ca2+ en sensibilisant l'activation de l'ICRAC médiée par l'Ins (1,4,5)P3. À des concentrations plus élevées, le SB 218078 agit comme un inhibiteur des récepteurs Ins (1,4,5)P3. Le SB 218078 est également un inhibiteur de la checkpoint kinase 1 (Chk1) avec une valeur IC50 de 15 M. Le SB-218078 est un inhibiteur beaucoup plus faible de Cdc2 p34 (Cdk 1) (IC50 = 250 nM) et de PKC (IC50 = 1 µM).


SB 218078 (CAS 135897-06-2) Références

  1. L'InsP4 facilite l'influx calcique opéré par les réserves en inhibant l'InsP3 5-phosphatase.  |  Hermosura, MC., et al. 2000. Nature. 408: 735-40. PMID: 11130077
  2. Base structurelle de l'inhibition de Chk1 par UCN-01.  |  Zhao, B., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46609-15. PMID: 12244092
  3. Les abrogateurs du point de contrôle G2 en tant que médicaments anticancéreux.  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  4. La signalisation calcique induite par l'agoniste est altérée dans les fibroblastes produisant de l'inositol 1,3,4,5-tétrakisphosphate.  |  Balla, T., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 24719-26. PMID: 1662215
  5. La phosphorylation de Cdc25C et des protéines bad médiée par la kinase du point de contrôle 1 est impliquée dans les effets antitumoraux de l'arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et de l'apoptose induits par la loratadine.  |  Chen, JS., et al. 2006. Mol Carcinog. 45: 461-78. PMID: 16649252
  6. Le criblage synthétique de l'ARNi létal identifie des cibles sensibles pour la thérapie à la gemcitabine dans le cancer du pancréas.  |  Azorsa, DO., et al. 2009. J Transl Med. 7: 43. PMID: 19519883
  7. Instabilité génétique et formation de tumeurs mammaires chez les souris porteuses d'une perturbation de Chk1 et de p53 spécifique à la mammaire.  |  Fishler, T., et al. 2010. Oncogene. 29: 4007-17. PMID: 20473325
  8. Un criblage d'inhibiteurs de kinases révèle un rôle potentiel de Chk1 dans la régulation de la régénération et du maintien de la tête de l'Hydra.  |  Lee, Y., et al. 2021. Int J Dev Biol. 65: 523-536. PMID: 34549798
  9. Le sulfure d'hydrogène améliore le comportement anxieux induit par les lipopolysaccharides en inhibant l'activation de la kinase 1 du point de contrôle dans l'hippocampe des souris.  |  Shentu, Y., et al. 2024. Exp Neurol. 371: 114586. PMID: 37898396
  10. Combler le fossé dans la signalisation de l'inositol 1,3,4,5-tétrakisphosphate.  |  Cullen, PJ. 1998. Biochim Biophys Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034

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